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681675

渥曼青霉素

≥98% (HPLC), solid, PI3-kinase inhibitor, Calbiochem

别名:

渥曼青霉素

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C23H24O8
化学文摘社编号:
19545-26-7
分子量:
428.43
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00133927
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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产品名称

渥曼青霉素, Wortmannin, CAS 19545-26-7, is a cell-permeable, potent, selective, and irreversible inhibitor of PI3-Kinase (IC50 = 5 nM). Does not affect any upstream signaling events.

description

Merck USA index - 14, 10053

Quality Segment

100

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

white to off-white

solubility

DMSO: 25 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

SMILES string

[o]1c2c3c(c1)C(=O)O[C@@H]([C@@]3(C4=C([C@H]5[C@](C[C@H]4OC(=O)C)(C(=O)CC5)C)C2=O)C)COC

InChI

1S/C23H24O8/c1-10(24)30-13-7-22(2)12(5-6-14(22)25)16-18(13)23(3)15(9-28-4)31-21(27)11-8-29-20(17(11)23)19(16)26/h8,12-13,15H,5-7,9H2,1-4H3/t12-,13+,15+,22-,23-/m0/s1

InChI key

QDLHCMPXEPAAMD-QAIWCSMKSA-N

General description

一种真菌代谢物，在纯化制剂和细胞溶质部分（IC50=5 nM）中，作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI 3-激酶）的有效、选择性、细胞渗透性和不可逆抑制剂。成纤维细胞与渥曼青霉素预孵育可消除PDGF介导的Ins（3,4,5）P3形成（IC50=5 nM）。阻断PI 3激酶的催化活性，而不影响上游信号事件。在不影响胰岛素受体酪氨酸激酶活性的情况下，也可阻断胰岛素在离体大鼠脂肪细胞中的代谢作用。抑制血小板活化因子在豚鼠中性粒细胞（0.2-0.3 µM）中诱导的MAP激酶激活。抑制破骨细胞的骨吸收。抑制其他激酶，如肌球蛋白轻链激酶（IC50 = 200 nM）和PI 4激酶，其浓度比抑制PI 3激酶所需浓度高100倍。还阻断磷脂酶D。
一种细胞渗透性真菌代谢物，在纯化制剂和细胞溶质部分（IC50=5 nM）中，作为磷脂酰肌醇3-激酶的有效、选择性和不可逆抑制剂。阻断PI 3激酶的催化活性，而不影响上游信号事件。成纤维细胞与渥曼青霉素预孵育可消除PDGF介导的Ins（3,4,5）P3形成（IC50=5 nM）。在不影响胰岛素受体酪氨酸激酶活性的情况下，也可阻断胰岛素在离体大鼠脂肪细胞中的代谢作用。抑制血小板激活因子诱导的豚鼠中性粒细胞MAP激酶活化活（200-300nm）。也抑制其他激酶，如肌球蛋白轻链激酶（IC50=200 nM）和PI 4激酶，其浓度高于抑制PI 3激酶所需的浓度。还可阻断磷脂酶D。也可提供10 mM（1 mg/233 µl）渥曼青霉素（目录号681676）的DMSO溶液。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
磷脂酰肌醇-3-激酶
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：是
靶标IC50：针对磷脂酰肌醇3-激酶，为5 nM；针对PDGF介导的Ins(3,4,5)P3形成，为5 nM；针对肌球蛋白轻链激酶，为200 nM

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多2个月。

Other Notes

Cross, M.J., et al. 1995.J. Biol. Chem. 270, 25352.
Nakamura, I., et al. 1995.FEBS Lett.361, 79.
Ferby, I.M., et al. 1994.J. Biol. Chem. 269, 30485.
Okada, T., et al. 1994.J. Biol. Chem. 269, 3568.
Wymann, M.P. and Arcaro, A. 1994.Biochem.J.298, 517.
Arcaro, A. and Wymann, M.P. 1993.Biochem.J.296, 297.
Nakanishi, S., et al. 1992.J. Biol. Chem. 267, 2157.
Bonser, R.W., et al. 1991.Br. J. Pharmacol.103, 1237.
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Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性：高毒性（H）

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pictograms

Skull and crossbones
GHS06

signalword

Danger

Hazard Classifications

Acute Tox. 1 Inhalation - Acute Tox. 1 Oral - Acute Tox. 2 Dermal

存储类别

6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials

wgk

WGK 3

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