GM6001 MMP抑制剂

特异性：GM6001 MMP抑制剂，也称为Ilomastat或N-[（2R）-2-（羟酰胺羰基甲基）-4-甲基戊酰基]-L-色氨酸甲酰胺，是一种有效的胶原酶抑制剂。 分子量：388.47

报告的Ki值如下（参见Galardy Ref）：·

人MMP-1（成纤维细胞胶原酶）：0.4 nM·

人MMP-3（基质溶酶）：27 nM·

人MMP-2（72 kDa明胶酶）：0.5 nM·

人MMP-8（中性粒细胞胶原酶）：0.1 nM·

人MMP-9（92 kDa明胶酶）：0.2 nM

用于培养细胞的典型工作稀释液为10-25μM。GM6001将从超过100μM的水溶液中沉淀出来。应使用低盐缓冲液进行水性稀释，以防止GM6001从溶液中沉淀（推荐的稀释缓冲液：50 mM Tris pH7.5，150 mM NaCl和20 mM CaCl2.2H20）。建议在稀释后测定工作水溶液中GM6001的浓度，并在每次使用前确认。 其他申请信息：
体内
GM6001在动物的典型剂量为50-100 mg/kg体重。一般每天或隔日IP给药。 由于研究表明它在MS模型中具有疗效，因此认为它可以穿过血脑屏障。

如果由I.V.动物体内的半衰期约为一个小时，因此必须经常给药。因此，优选的方法是通过腹膜内递送药物作为在水或盐水中的混悬液。半衰期没有变化，但由于其在动物′系统中的溶解缓慢，因此给药频率不高。它必须每隔一天左右再递送一次。它也可以在盐水混悬液中皮下递送。 该药物会像肿块一样沉淀在组织内，但令人惊讶的是，它确实进入了动物系统才有效。

溶解度
在DMSO中可溶至至少400 mg/mL。然后可以将其在水中稀释，并且必须非常快速地混合以避免沉淀。

稳定性
GM6001在DMSO或水中的浓度为1 mM（首选0.1 mM）时，以每月1%的速度分解为4%。在37℃时，每天增加至1%。在-20时，它相当稳定，作为固体，建议非常稳定的
建议低盐缓冲液作为稀释剂，以减少沉淀。稀释的溶液切勿冷冻。

应通过280 nm处的吸光度定期测定储备溶液的浓度。

抑制剂种类：蛋白酶抑制剂

蛋白质靶标：间质胶原酶

以1 mg/mL（2.5 mM）的DMSO溶液提供。

在-20°C下在DMSO中冷冻保存长达12个月。 一旦稀释到水溶液中，避免储存。

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