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Merck
CN

A3109

A-803467

≥98% (HPLC), Nav1.8 sodium channel blocker, powder

别名:

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)呋喃-2-甲酰胺

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C19H16NO4Cl
化学文摘社编号:
分子量:
357.79
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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产品名称

A-803467, ≥98% (HPLC)

Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to tan

solubility

DMSO: >10 mg/mL

originator

Abbott

storage temp.

room temp

SMILES string

COc1cc(NC(=O)c2ccc(o2)-c3ccc(Cl)cc3)cc(OC)c1

InChI

1S/C19H16ClNO4/c1-23-15-9-14(10-16(11-15)24-2)21-19(22)18-8-7-17(25-18)12-3-5-13(20)6-4-12/h3-11H,1-2H3,(H,21,22)

InChI key

VHKBTPQDHDSBSP-UHFFFAOYSA-N

General description

A-803467能够抑制感觉神经元的自发和诱发动作电位。它具有镇痛作用。A-803467能够在体内减少脊髓背角神经元的放电。
小分子A-803467是一种有效的选择性Nav1.8钠离子通道阻滞剂。Nav1.8是一种抗河豚毒素(TTX-R)钠离子通道,通过在周围感觉神经元中传递疼痛刺激而产生痛觉;A-803467通过阻滞该通道,能够对多种模型产生不同程度的疼痛减轻作用。 A-803467已被用于进一步探究Nav1.8在传递疼痛刺激中的作用,也可用作镇痛药。

Biochem/physiol Actions

A-803467能够在半数最大无活性和静止状态下阻断Nav1.8,IC50分别为 8 nM和79 nM。A-803467对Nav1.8的选择性比人类Nav1.2、1.3、1.5和1.7高100倍。

Features and Benefits

该化合物由Abbott开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表,单击此处


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存储类别

11 - Combustible Solids

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