2-AAPA 水合物

2-乙酰氨基-3-[4-（2-乙酰氨基-2-羧基-乙基硫烷基硫代羰基氨基）苯基硫代氨基甲酰基硫基]丙酸（2-AAPA） 可以阻断还原酶系统，从而调节A172胶质母细胞瘤细胞中的过氧化物酶氧化和线粒体功能。

有效的细胞渗透性不可逆谷胱甘肽还原酶（GR）抑制剂

硫醇氧化还原状态异常（TRS）参与多种疾病的发病机制，例如慢性心脏病和动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、AIDS、帕金森病、阿尔茨海默病等。因此，需要找到能够调节TRS的工具。谷胱甘肽还原酶（GR）是TRS稳态中的关键酶。因此，选择性GR抑制剂将成为研究TRS相关过程的有价值的研究工具。卡莫司汀（＃C0400）是一种抗癌药，通常用作GR抑制剂（IC50〜470 microM）。2-AAPA是一种新型有效的可穿透细胞的GR抑制剂。该化合物具有很高的选择性。但在浓度为0.1mM的2-AAPT处理时，仅观察到GP和GST的活性略有降低。

谷胱甘肽还原酶（GR）是细胞硫醇氧化还原状态稳态中的关键酶。2-AAPA是一种有效的、选择性的、细胞可渗透的GR抑制剂，是研究与硫醇氧化还原状态有关的过程的有价值的研究工具。例如，它被用于研究硫醇氧化还原状态和整体氧化还原状态之间的关系。 除了预期的GSH降低和GSSG升高外，2-AAPA还可增加NAD（P）H/NAD（P）⁺的比率。同时还观察到显著的蛋白谷胱甘肽酰化。