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文件

A6730

Sigma-Aldrich

Akt1/2激酶抑制剂

≥98% (HPLC)

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别名:
1,3-二氢-1-（1-（（4-（6-苯基-1H-咪唑[4,5-g）喹喔啉-7-基）苯基）甲基）-4-哌啶基）-2H-苯并咪唑-2-酮 三氟乙酸盐 水合物, Akti-1/2 三氟乙酸盐 水合物, Akt抑制剂八 三氟乙酸盐 水合物
经验公式（希尔记法）:
C34H29N7O · xC2HF3O2 · yH2O
分子量:
551.64 (anhydrous free base basis)
MDL编号:
MFCD08705407
PubChem化学物质编号:
24891133

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

yellow

溶解性

DMSO: ≥10 mg/mL

创始人

Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

[H]O[H].OC(=O)C(F)(F)F.O=C1Nc2ccccc2N1C3CCN(CC3)Cc4ccc(cc4)-c5nc6cc7nc[nH]c7cc6nc5-c8ccccc8

InChI

1S/C34H29N7O.C2HF3O2.H2O/c42-34-39-26-8-4-5-9-31(26)41(34)25-14-16-40(17-15-25)20-22-10-12-24(13-11-22)33-32(23-6-2-1-3-7-23)37-29-18-27-28(36-21-35-27)19-30(29)38-33;3-2(4,5)1(6)7;/h1-13,18-19,21,25H,14-17,20H2,(H,35,36)(H,39,42);(H,6,7);1H2

InChI key

CRRPFKCJZALCLQ-UHFFFAOYSA-N

应用

Akt在细胞增殖、凋亡、血管生成和糖尿病的信号转导途径中发挥作用。Akt1和Akt2双激酶抑制剂能够使肿瘤细胞对某些凋亡刺激敏感，并抑制体内Akt磷酸化。造血细胞中Akt1激酶的活性及其受细胞体内外信号因子的调节表明，AKT1的激活涉及激酶从胞质溶胶到膜的胞内易位。

生化/生理作用

同工酶选择性Akt1/2激酶抑制剂。在体外激酶试验中，Akt1/2激酶抑制剂显示IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 mM，分别针对Akt1、Akt2和Akt3，抑制作用似乎是多重同源（酸碱度）结构域依赖性的，Akt1/2激酶抑制剂对酸碱度结构域缺失的Akts或其他密切相关的AGC家族激酶、PKA、PKC和SGK没有抑制作用，即使浓度高达50 & # 956；M.

特点和优势

该化合物由Merck & Co., Inc.（美国新泽西州Kenilworth）开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单， 请单击此处。
这种化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处发现更多特色激酶磷酸酶生物产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

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