General description
乙酰胆碱酯酶(AChE)是 属于羧基酯酶家族。红细胞AChE是膜结合型。AChE定位于人染色体7q22.1。衰老红细胞中富集。
主要以四聚体糖蛋白形式存在,由二硫键连接的同型二聚体组成,单体分子量约为 80 kDa。
Application
人体红细胞中的乙酰胆碱酯酶已用于:
- 筛选4-氨基喹啉类化合物的胆碱酯酶抑制试验
- AChE 活性测定,检测正变构调节剂(PAM)的作用
- 基于有机磷化合物的抑制试验
乙酰胆碱酯酶 (AChE) 已被用于磷酰胺酸酯作为 AChE 抑制剂的构效关系研究。
Biochem/physiol Actions
乙酰胆碱酯酶(AChE)可充当神经毒性生物标志物。它是一氧化氮信号转导通路的调节剂,也是薄膜完整性和老化标志物。红细胞(RBC) AChE水平受农药暴露和溶血性贫血影响。RBC AChE是巨结肠疾病和炎症的标志物。
乙酰胆碱在体内的主要降解酶。将乙酰胆碱 + H2O 转化为胆碱 + 乙酸。
乙酰胆碱酯酶是体内乙酰胆碱的主要降解酶。它将乙酰胆碱和水转化为胆碱和乙酸。胆碱酯酶被天然氨基甲酸酯生物碱、毒扁豆碱或毒扁豆碱抑制。
血液中存在两种胆碱酯酶:红细胞相关酶,它是一种真正的胆碱酯酶或乙酰胆碱酯酶 [(AChE)-E.C. 3.1.1.7],血清相关酶,它是假胆碱酯酶或丁酰胆碱酯酶 \ [(BuChE)-EC 3.1.1.8]。
乙酰胆碱酯酶是一种胞外酶,通过 GPI 锚定在红细胞膜上。
乙酰胆碱酯酶是一种胞外酶,通过 GPI 锚定在红细胞膜上。
Physical form
溶于含 0.1%TRITON®X-100 的 20 mM HEPES (pH 8.0) 中
Preparation Note
该酶是借助 TRITON X-100 与其 GPI 锚一起提取的两亲性形式,并通过亲和层析纯化。
Analysis Note
以乙酰胆碱为底物的酶活力是以电鳗乙酰胆碱酯酶活力的 30-100 倍。
Other Notes
一个单元将在pH7.4、37℃下每分钟水解1.0 μmol 乙酰硫代胆碱碘化物。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
法规信息
高风险级别生物产品--人源产品
此项目有
High-Throughput Screening for Positive Allosteric Modulators Identified Potential Therapeutics against Acetylcholinesterase Inhibition
Chapleau RR, et al.
Journal of Biomolecular Screening, 20(9), 1142-1149 (2015)
Acetylcholinesterase from human erythrocytes as a surrogate biomarker of lead induced neurotoxicity
Gupta VK, et al.
Enzyme Research, 2015 (2015)
Saied Ghadimi et al.
Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, 23(4), 556-561 (2008-07-31)
Phosphoramido acid esters (CH(3))(2)NP(O)X(p-OC(6)H(4)-CH(3)) (containing P-Cl (1), P-O (2), P-F (3), P-CN (5), and P-N (4,6) bonds, X for 2, 4 and 6 is OCH(3), (C(2)H(5))(2)N and morpholin) have been synthesized to investigate the structure-activity study of AChE enzyme inhibition
Synthesis, lipophilicity study and in vitro evaluation of some rodenticides as acetylcholinesterase reversible inhibitors
Ghadimi S, et al.
Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 23(2), 213-217 (2008)
Variability of AChE, BChE, and ChAT genes in the late-onset form of Alzheimer's disease and relationships with response to treatment with Donepezil and Rivastigmine
Scacchi R, et al.
American Journal of Medical Genetics. Part B, Neuropsychiatric Genetics : the Official Publication of the International Society of Psychiatric Genetics, 150(4), 502-507 (2009)
全球贸易项目编号
| 货号 | GTIN |
|---|---|
| C0663-50UN | 04061833451106 |
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