E8284
(E/Z)-盐酸内多昔芬水合物
≥98% (HPLC), Selective Estrogen response modifier (SERM), solid
别名:
(E/Z)-内昔芬 盐酸盐 水合物, (E/Z)-4-[1-[4-[2-（甲氨基）乙氧基] 苯基]-2-苯基-1-丁烯-1-基]-苯酚盐酸盐水合物（1:1 E/Z 混合物）；(E/Z)-4OHNDtam 盐酸盐 水合物, (E/Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬 盐酸盐 水合物
产品名称
(E/Z)-盐酸内多昔芬水合物, ≥98% (HPLC)
方案
≥98% (HPLC)
表单
solid
储存条件
desiccated
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: >10 mg/mL
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
O.Cl.CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccc(O)cc2)c3ccc(OCCNC)cc3
InChI
1S/C25H27NO2.ClH.H2O/c1-3-24(19-7-5-4-6-8-19)25(20-9-13-22(27)14-10-20)21-11-15-23(16-12-21)28-18-17-26-2;;/h4-16,26-27H,3,17-18H2,1-2H3;1H;1H2/b25-24-;;
InChI key
BISAMGUAXFFKDX-NDIQBZANSA-N
应用
(E/Z)-因多昔芬盐酸盐水合物已被用于：
作为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）用于研究miR-27a表达的作用
在PDGFRαCreER; R26NG小鼠TA肌肉附近的皮下空间浸渍生物相容性聚合物
研究其体内CreERT2（突变雌激素受体）控制性能和特性
作为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）用于研究miR-27a表达的作用
在PDGFRαCreER; R26NG小鼠TA肌肉附近的皮下空间浸渍生物相容性聚合物
研究其体内CreERT2（突变雌激素受体）控制性能和特性
生化/生理作用
(E/Z)-Endoxifen hydrochloride（（(E/Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬盐酸盐）是他莫昔芬的代谢产物和强效选择性雌激素 响应修饰符 (SERM)。在雌激素受体结合和抑制 17-雌二醇 (E2) 诱导的细胞增殖方面与 4-羟基他莫昔芬等效。主要由细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 催化。CYP2D6 突变可能通过防止形成内昔芬而阻止对他莫昔芬的应答。已经验证了 5 个基因的基因表达模式受 Endoxifen 和 4-OH-他莫昔芬的差异调节。Endoxifen 和 4-OH-Tam 对 MCF-7 细胞的整体基因表达模式具有相似的影响，大多数受累基因为雌激素调节基因。
(E/Z)-因多昔芬盐酸盐可用于激素治疗以对抗乳腺癌。因多昔芬是他莫昔芬的活性代谢物。因此，在人体内它具有他莫昔芬的活性。
他莫昔芬代谢产物；选择性雌激素 响应修饰符 (SERM)。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
nwg
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
The effects of a novel hormonal breast cancer therapy, endoxifen, on the mouse skeleton
Gingery A, et al.
PLoS ONE, 9(5), e98219-e98219 (2014)
Mesenchymal Stromal Cells Are Required for Regeneration and Homeostatic Maintenance of Skeletal Muscle
Wosczyna MN, et al.
Testing, 27(7), 2029-2035 (2019)
In Vivo Performance and Properties of Tamoxifen Metabolites for CreERT2 Control
Felker A, et al.
PLoS ONE, 11(4), e0152989-e0152989 (2016)
Min Joung Lee et al.
Journal of cerebral blood flow and metabolism : official journal of the International Society of Cerebral Blood Flow and Metabolism, 40(7), 1546-1561 (2020-01-29)
Cerebral endothelial cells (ECs) require junctional proteins to maintain blood-brain barrier (BBB) integrity, restricting toxic substances and controlling peripheral immune cells with a higher concentration of mitochondria than ECs of peripheral capillaries. The mechanism underlying BBB disruption by defective mitochondrial
Chetan C Oturkar et al.
iScience, 27(6), 109995-109995 (2024-06-13)
The canonical mechanism behind tamoxifen's therapeutic effect on estrogen receptor α/ESR1+ breast cancers is inhibition of ESR1-dependent estrogen signaling. Although ESR1+ tumors expressing wild-type p53 were reported to be more responsive to tamoxifen (Tam) therapy, p53 has not been factored
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