Merck
CN

EPI008

Sigma-Aldrich

组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂组合I

Set includes 6 inhibitors

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NA.41

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wet ice

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相关类别

一般描述

一个便捷式套装含六种被挑选的单独的HDAC(组蛋白去乙酰化酶)抑制剂。
  • Apicidin
CAS号:183506-66-3
分子式:C34H49N5O6
分子量:623.8
  • M344
CAS号:251456-60-7
分子式:C16H25N3O3
分子量:307.39
  • 4-苯基丁酸钠
CAS号:1716-12-7
分子式:C10H11O2·Na
分子量:186.2
  • 裂霉素
CAS号:5690-03-9
分子式:C13H10O2
分子量:198.2
  • 曲古抑菌素A
CAS号:58880-19-6
分子式:C17H22N2O3
分子量:302.4
  • 丙戊酸钠盐
CAS号:1069-66-5
分子式:C8H15O2·Na
分子量:166.19

生化/生理作用

  • Apicidin - 一种可穿透细胞的有效组蛋白脱乙酰基酶抑制剂(对于寄生虫组蛋白脱乙酰基酶,IC50 = 700 pM)。可抑制HeLa细胞增殖(IC50 = 50-100 nM),并以可逆的方式诱导p21 (WAF1)的转录激活。还能够通过以可逆的方式下调MMP-2来防止H-ras诱导的MCF-10A细胞的侵袭性表型。
  • M344 - Trichostatin A的一种酰胺类似物,可有效抑制组蛋白脱乙酰基酶(对于大鼠肝脏HDAC,IC50 = 40 nM,对于玉米HDAC,IC50 = 100 nM)。可诱导分化并抑制鼠红白血病细胞的增殖(~2 μM)。
  • 4-苯基丁酸钠 - 组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的抑制剂。抗肿瘤剂和转录调节剂。也可作为肿瘤细胞抑制和分化的诱导剂。
  • 裂霉素 - 酵母NAD+依赖性组蛋白脱乙酰基酶的有效抑制剂 Sir2p(IC50 = 60 μM)。可通过废除p53上的Sir2p活性而使得哺乳动物细胞对各种DNA损伤剂敏感。可通过改变或阻止进入乙酰化组蛋白结合口袋而起作用。
  • 曲古抑菌素A - 组蛋白去乙酰化酶的强效、可逆性抑制剂。介导O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)的活化。可能参与多种细胞的细胞周期进程,诱导G1和G2/M期细胞生长阻滞。在某些情况下,可诱导细胞凋亡。
  • 丙戊酸钠盐 - 一种可穿透细胞的组蛋白脱乙酰基酶1(HDAC1)抑制剂(IC50 = 400 μM),具有抗癌、抗炎和神经保护特性。近期报道称丙戊酸仅需Oct4和Sox2这两个因子,而无需致癌基因c-Myc或Klf4,即可对人原代成纤维细胞进行重编程。

象形图

Skull and crossbonesHealth hazard

警示用语:

Danger

危险分类

Acute Tox. 1 Inhalation - Acute Tox. 2 Dermal - Acute Tox. 2 Oral - Eye Irrit. 2 - Repr. 2 - Skin Irrit. 2 - Skin Sens. 1 - STOT SE 3

靶器官

Respiratory system

储存分类代码

6.1A - Combustible, acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials


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