Merck
CN

EPI009

Sigma-Aldrich

组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂组合II

Set includes 7 inhibitors

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NACRES:
NA.41

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wet ice

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相关类别

一般描述

一个便捷式套装含七种单独的HDAC(组蛋白去乙酰化酶)抑制剂。
  • CI-994
CAS号:112522-64-2
分子式:C15H15N3O2
分子量:269.3
  • 帕比司他(LBH589)
CAS号:404950-80-7
分子式:C21H23N3O2
分子量:349.43
  • SAHA
CAS号:149647-78-9
分子式:C14H20N2O3
分子量:264.3
  • SBHA
CAS号:38937-66-5
分子式:C8H16N2O4
分子量:204.22
  • Scriptaid
CAS号:287383-59-9
分子式:C18H18N2O4
分子量:326.35
  • 曲古抑菌素A
CAS号:58880-19-6
分子式:C17H22N2O3
分子量:302.4
  • Tubacin
CAS号:537049-40-4
分子式:C41H43N3O7S
分子量:721.86

生化/生理作用

  • CI-994 - 细胞渗透性。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂: 对HDAC1、HDAC3、HDAC6和HDAC8的Ki值分别为0.41、0.75、>100和>100 μM。在广泛的鼠和人肿瘤模型中,表现出显著的体外体内抗肿瘤活性。
  • 帕比司他(LBH589)-高效的组蛋白去乙酰化酶1(HDAC1)活性抑制剂和体外肿瘤细胞增殖抑制剂。 HDAC同工酶HDAC1-IP Ac-H4、HDAC8、MALunselective、B61HDAC1和B12HDAC6的 IC50值分别为0.23±0.06、283±29、75±4、47±5和89±12 nM。对于A2780增殖, IC50值为4.6±1.8 nM。
  • SAHA-有效的、可逆的组蛋白去乙酰化酶1(HDAC1)和3(HDAC3)抑制剂。诱导G1期和G2期细胞生长阻滞。诱导细胞凋亡。
  • SBHA-竞争性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,已被证明可抑制HDAC1(IC50 = 0.25 μM)和HDAC3(IC50 = 0.30 μM)。SBHA可引起细胞分化、细胞周期阻滞或细胞凋亡。SBHA还能够增强奥沙利铂在结肠直肠癌细胞系中诱导的细胞毒性。
  • Scriptaid - 一种相对无毒的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。它在稳定和瞬时受体测定中以浓度依赖性方式促进转录激活(TGF-ß/Smad4)。在约2 μg/ml(6-8 μM)浓度下,导致PANC-1细胞的组蛋白乙酰化增加100多倍。
  • 曲古抑菌素A - 组蛋白去乙酰化酶的强效、可逆性抑制剂。介导O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)的活化。可能参与多种细胞的细胞周期进程,诱导G1和G2/M期细胞生长阻滞。在某些情况下,可诱导细胞凋亡。
  • Tubacin - Tubacin(微管蛋白乙酰化诱导剂)是一种高效的、选择性、可逆性和细胞渗透性的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂(HDAC6,IC50 = 4 nM)。HDAC6的选择性比其他HDAC高1000倍。它能抑制哺乳动物细胞的α-微管蛋白去乙酰化。与曲安抑素A(TSA)(一种广谱HDAC抑制剂)不同,tubacin对HDAC6的微管蛋白去乙酰酶活性具有特异性。Tubacin能够导致α-微管蛋白乙酰化增加、多泛素化蛋白积累和细胞凋亡。它不影响哺乳动物细胞的全局组蛋白去乙酰化、基因表达谱或细胞周期进展介导的α-微管蛋白去乙酰化。

警示用语:

Danger

危险分类

Acute Tox. 3 Inhalation - Acute Tox. 3 Oral - Acute Tox. 4 Dermal - Eye Dam. 1 - Muta. 2 - Repr. 1A - Skin Irrit. 2 - Skin Sens. 1 - STOT RE 2 - STOT SE 3

靶器官

Respiratory system

储存分类代码

6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects

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