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Merck
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About This Item

经验公式(希尔记法):
C17H9Cl2N3O2
CAS Number:
分子量:
358.18
MDL编号:
UNSPSC代码:
51111800
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77
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质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

off-white, off-white to orange

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

Clc1ccc(c(Cl)c1)C(=O)\C(C#N)=C2\NC(=O)c3ccccc3N2

InChI

1S/C17H9Cl2N3O2/c18-9-5-6-10(13(19)7-9)15(23)12(8-20)16-21-14-4-2-1-3-11(14)17(24)22-16/h1-7,21H,(H,22,24)/b16-12+

InChI key

SESYPWCSIZUIAS-FOWTUZBSSA-N

相关类别

应用

Hedgehog 通路抑制剂(HP1-4)已被用于抑制利什曼原虫中的动力蛋白 ATPase。

生化/生理作用

HPI-4 是一种 Hedgehog 途径抑制剂;纤毛生成抑制剂。
HPI-4 是一种 Hedgehog 途径抑制剂;纤毛生成抑制剂。Hedgehog(HH)信号传导途径是抗癌治疗的靶标。HH 途径中的关键信号分子 Smoothened 蛋白(Smo)已成为药理学干预的靶标,这导致产生了包括环巴胺在内的多种 Smo 拮抗剂。但是,Smo 的致癌形式对环巴胺具有抗性,因此鉴定下游效应蛋白(例如转录因子 Gli1 和 Gli2)的抑制剂非常重要。确定了四个抑制 Smo 下游 HH 途径的小分子,HPI-1、HPI-2、HPI-3 和 HPI-4。HPI-4 阻止了 SAG 激活 HH 途径,降低了 Smo 纤毛的积累,降低了组成型激活 HH 细胞系中的 HH 活性,并降低了 Gli1 和 Gli2 加工和稳定性。HPI-4 抑制小脑颗粒神经元前体细胞(HH 信号的重要模型)的增殖。HPI-4 处理的细胞中的纤毛被截断或缺失。据推测,HPI-4 的作用机制是直接通过纤毛的发生而引起的,从而导致 Gli1/Gli2 活性的破坏,这与环巴胺明显不同。

象形图

Exclamation markEnvironment

警示用语:

Warning

危险声明

危险分类

Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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