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Merck
CN

I1406

伊立替康 盐酸盐

powder, ≥97% (HPLC)

别名:

(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4-羟基-3,14-二氧代-1H-吡喃并[3′,4′:6,7]中氮茚并[1,2-b]喹啉-9-基酯, CPT-11, [1,4′-联吡啶]-1′-羧酸

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C33H38N4O6 · HCl
化学文摘社编号:
100286-90-6
分子量:
623.14
UNSPSC Code:
12352204
PubChem Substance ID:
329815350
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD01862255

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产品名称

伊立替康 盐酸盐, topoisomerase inhibitor

SMILES string

Cl.CCc1c2CN3C(=O)C4=C(C=C3c2nc5ccc(OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7)cc15)[C@@](O)(CC)C(=O)OC4

InChI key

GURKHSYORGJETM-WAQYZQTGSA-N

InChI

1S/C33H38N4O6.ClH/c1-3-22-23-16-21(43-32(40)36-14-10-20(11-15-36)35-12-6-5-7-13-35)8-9-27(23)34-29-24(22)18-37-28(29)17-26-25(30(37)38)19-42-31(39)33(26,41)4-2;/h8-9,16-17,20,41H,3-7,10-15,18-19H2,1-2H3;1H/t33-;/m0./s1

biological source

plant (Fructus camptothecae)

assay

≥97% (HPLC)

form

powder

solubility

DMSO: 50 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Gene Information

human ... TOP1(7150)

Application

盐酸伊立替康用于：:
  • 与5-氟尿嘧啶联合使用，在MDA-MB-231乳腺癌细胞中筛选生长抑制功能。
  • 在高级别阑尾癌（HGA）和低级别阑尾癌（LGA）中筛选化学敏感性。
  • 作为化学治疗剂，与热休克蛋白抑制剂（HPSC1）联合使用，研究对HT29结肠癌细胞的细胞毒性。

Biochem/physiol Actions

抗癌药伊立替康是一种前药，在组织羧酸酯酶作用下转化为7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）——一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂。通过UDP葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）的葡萄糖醛酸化作用，可终止该药的作用。
抗癌药伊立替康是一种前药，在组织羧酸酯酶作用下转化为7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）——一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂。通过UDP葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）的葡萄糖醛酸化作用，可终止该药的作用。该药物能增强组织对辐射损伤的敏感性，因此可用于肿瘤的放射治疗。
抗癌药伊立替康是一种前药，在组织羧酸酯酶作用下转化为7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）——一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂。通过UDP葡萄糖醛酸转移酶的葡萄糖醛酸化作用，可终止该药的作用。

pictograms

Exclamation mark
GHS07

signalword

Warning

hcodes

H302

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
WXBF5520V
WXBF1756V
WXBD7510V
WXBD4657V
WXBD5905V

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Cell Stress & Chaperones, 22(2), 293-306 (2017)
Appendiceal Cancer Patient-Specific Tumor Organoid Model for Predicting Chemotherapy Efficacy Prior to Initiation of Treatment: A Feasibility Study
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Annals of Surgical Oncology, 26(1), 139-147 (2019)
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Cancer chemotherapy and pharmacology, 75(3), 579-586 (2015-01-13)
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