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Merck
CN

K1385

Sigma-Aldrich

KN-93

≥98% (HPLC)

别名:

N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基甲基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺 磷酸盐, N-[2-[[[3-(4′-氯苯基)-2-丙烯基]甲基氨基]甲基]苯基]-N-(2-羟基乙基)-4′-甲氧基苯磺酰胺 磷酸盐

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C26H29ClN2O4S · H3PO4
CAS Number:
分子量:
599.03
MDL编号:
UNSPSC代码:
51111800
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

生物来源

synthetic (organic)

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white

溶解性

DMSO: 1 mg/mL
H2O: soluble

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

OP(O)(O)=O.COc1ccc(cc1)S(=O)(=O)N(CCO)c2ccccc2CN(C)C\C=C\c3ccc(Cl)cc3

InChI

1S/C26H29ClN2O4S.H3O4P/c1-28(17-5-6-21-9-11-23(27)12-10-21)20-22-7-3-4-8-26(22)29(18-19-30)34(31,32)25-15-13-24(33-2)14-16-25;1-5(2,3)4/h3-16,30H,17-20H2,1-2H3;(H3,1,2,3,4)/b6-5+;

InChI key

NNKJTPOXLIILMB-IPZCTEOASA-N

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应用

KN-93已用于以下情形:
  • 作为抑制剂,阻挡αCaMKII (Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα)
  • 作为CaMKII抑制剂,用于预处理海马脑片
  • 在实验中处理细胞,修改细胞骨架(CSK)结构和功能

生化/生理作用

KN-93是一种选择性Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II抑制剂。
KN-93是一种选择性Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II抑制剂,它参与调节平滑肌收缩。。KN-93预处理可抑制CaM激酶II活化(IC50 ~1 μM)。KN-93可抑制组胺诱导的强直力维持,而在整个时间进程中早期力量发展和MLC20磷酸化反应未受影响。KN-93抑制了KCl刺激的力量发展和维持。KN-93也能抑制KCl诱导的MLC20磷酸化快速增加,而稳态MLC20磷酸化反应不受影响。相反,佛波醇12,13-二丁酸酯(PDBu)不能激活CaM激酶II,而PDBu刺激的力量发展不受KN-93影响。因此,KN-93可能靶向生理刺激诱导的力量维持所必需的阶段,这表明CaM激酶II可在调节动脉平滑肌的强直收缩反应中发挥作用。蛋白激酶C的药理活性不经过KN-93敏感阶段。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 Ca/CaMKs 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处

注意

光敏性

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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