跳转至内容
Merck
CN

M107

(+)-MK-801 马来酸氢盐

NMDA glutamate receptor antagonist, powder

别名:

(5S,10R)-(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷-5,10-亚胺] 马来酸氢盐, 地佐环平 马来酸氢盐

登录 查看组织和合同定价。

选择尺寸

关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C16H15N · C4H4O4
化学文摘社编号:
77086-22-7
分子量:
337.37
NACRES:
NA.32
PubChem Substance ID:
24277988
UNSPSC Code:
12352209
EC Number:
278-614-5
MDL number:
MFCD00082465

主要文件

查看所有文档
技术服务
需要帮助？我们经验丰富的科学家团队随时乐意为您服务。
让我们为您提供帮助
技术服务
需要帮助？我们经验丰富的科学家团队随时乐意为您服务。
让我们为您提供帮助

产品名称

(+)-MK-801 马来酸氢盐, powder

InChI key

QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N

InChI

1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1

SMILES string

[H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24

form

powder

optical activity

[α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)

color

white

solubility

DMSO: >20 mg/mL
H2O: 6 mg/mL
0.1 M HCl: soluble
ethanol: soluble

Quality Level

100

Gene Information

human ... GRIN1(2902), GRIN2A(2903), GRIN2B(2904), GRIN2C(2905), GRIN2D(2906), GRIN3A(116443), GRIN3B(116444), GRINA(2907)
mouse ... GRIN1(14810), GRIN2A(14811), GRIN2B(14812), GRIN2C(14813), GRIN2D(14814), GRIN3A(242443), GRIN3B(170483), GRINA(66168)
rat ... GRIN1(24408), GRIN2A(24409), GRIN2B(24410), GRIN2C(24411), GRIN2D(24412), GRIN3A(191573), GRIN3B(170796), GRINA(266668)

相关类别

Application

(+)-MK-801马来酸盐已被用于以下实验研究：
将其对小鼠注射给药，以研究CIQ[(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)甲酮]全身给药对MK-801刺激的精神分裂症样行为的作用。
它已被用于阻断NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体介导的rtPA（重组组织型纤维蛋白酶原激活剂）增强的兴奋毒性途径。
以不同剂量注射给药，研究MK-801对斑马鱼（Danio rerio）行为表现的改变。
作为NMDA受体拮抗剂，研究3-OH-GA通过NMDA受体诱导的神经元损伤。

Biochem/physiol Actions

实验研究表明，MK-801以方向特异性方式影响斑马鱼的转圈行为、改变其游泳活动和位置偏好。急性注射MK-801能够剂量依赖性增强大鼠顶叶皮质中的细胞外乙酰胆碱（ACh）释放。对于脑内血肿，在使用重组组织型纤维蛋白酶原激活剂（rtPA）溶解血块后，可使用MK-801作为有效的补充剂以减少延迟性水肿。在社交挫败应激模型中，MK-801可作为抗抑郁药，但它不具有长效作用。
高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂，作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。抑制对精神兴奋剂和乙醇的行为敏感化。

General description

(+)-MK-801马来酸盐是高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂，作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。MK-801结合谷氨酸受体（NMDA受体-离子通道复合物）的两个位点，使神经云去极化。谷氨酸是大脑主要的兴奋性神经递质。MK-801在受体的苯环己哌啶(PCP)结合位点结合离子通道。以电压门控方式发生受体阻断。它又称为地佐环平马来酸盐，是有效的抗惊厥药，具有抗焦虑和拟交感神经作用。(+)-MK-801马来酸盐可刺激单胺去除小鼠的运动。

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000508541
0000508540
0000508536
0000508536
0000508541

没有发现合适的版本？

如果您需要特殊版本，可通过批号或批次号查找具体证书。

搜索COA

已有该产品？

在文件库中查找您最近购买产品的文档。

访问文档库

Daisuke Ishikawa et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 34(14), 5044-5053 (2014-04-04)
Learning is a process of plastic adaptation through which a neural circuit generates a more preferable outcome; however, at a microscopic level, little is known about how synaptic activity is patterned into a desired configuration. Here, we report that animals
GluN2C/GluN2D subunit-selective NMDA receptor potentiator CIQ reverses MK-801-induced impairment in prepulse inhibition and working memory in Y-maze test in mice.
Suryavanshi PS
British Journal of Pharmacology, 171(3), 799-809 (2014)
Behavioral performance altering effects of MK-801 in zebrafish (Danio rerio).
Sison M and Gerlai R.
Behavioural Brain Research, 220(2), 331-337 (2011)
Effects of dizocilpine (MK-801) on circling behavior, swimming activity, and place preference in zebrafish (Danio rerio).
Swain HA
Neurotoxicology and Teratology, 26(6), 725-729 (2004)
MK-801 increases endogenous acetylcholine release in the rat parietal cortex: a study using brain microdialysis.
Hasegawa M
Neuroscience Letters, 150(1), 53-56 (1993)
查看所有相关文献

我们的科学家团队拥有各种研究领域经验，包括生命科学、材料科学、化学合成、色谱、分析及许多其他领域.

联系客户支持