Name: 恩波吡维铵 双羟萘酸盐 水合物
Brand: SIGMA

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₂₆H₂₈N₃· 0.5 C₂₃H₁₄O₆ · xH₂O

CAS Number:

3546-41-6

分子量:

575.70 (anhydrous basis)

UNSPSC代码:

51111800

PubChem化学物质编号:

329819982

NACRES:

NA.77

技术服务

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质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

red

溶解性

DMSO: >10 mg/mL

储存温度

room temp

SMILES字符串

O.CN(C)c1ccc2[n+](C)c(\C=C\c3cc(C)n(c3C)-c4ccccc4)ccc2c1.CN(C)c5ccc6[n+](C)c(\C=C\c7cc(C)n(c7C)-c8ccccc8)ccc6c5.Oc9c(cc%10ccccc%10c9Cc%11c(O)c(cc%12ccccc%11%12)C([O-])=O)C([O-])=O

InChI

1S/2C26H28N3.C23H16O6.H2O/c2*1-19-17-21(20(2)29(19)24-9-7-6-8-10-24)11-13-23-14-12-22-18-25(27(3)4)15-16-26(22)28(23)5;24-20-16(14-7-3-1-5-12(14)9-18(20)22(26)27)11-17-15-8-4-2-6-13(15)10-19(21(17)25)23(28)29;/h2*6-18H,1-5H3;1-10,24-25H,11H2,(H,26,27)(H,28,29);1H2/q2*+1;;/p-2

InChI key

FGNOZQNUEDSSTR-UHFFFAOYSA-L

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应用

吡维胺盐水合物在急变期慢性髓性白血病 (BP-CML) 和人胚胎肾细胞 (HEK293) 中可作为酪蛋白激酶α (CK1α) 的激动剂。它还可用作维尔姆斯瘤中的β-连环蛋白的抑制剂。

生化/生理作用

恩波吡维铵是一种有效的雄激素受体抑制剂。

恩波吡维铵是一种有效的雄激素受体抑制剂。雄激素受体（AR）是一种核激素受体/转录因子，存在于细胞质中，可被睾丸激素和二氢睾丸激素激活。AR抑制剂对前列腺癌具有潜在的治疗作用；已经发现了其竞争性抑制剂和化学去势方法，但是两种疗法都具有不良的副作用和/或抗药性。通过筛选非竞争性抑制剂，发现了恩波吡维铵可以作为AR抑制剂。与竞争性抑制剂相比，该化合物不会与AR的配体结合域结合或阻止AR占据DNA，但它能够通过独特的信号传导机制来抑制AR依赖性基因表达。它比传统的竞争性AR拮抗剂更有效，并且与其他AR抑制剂具有协同作用。