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Merck
CN

P2499

PD 173074

≥96% (HPLC), FGFR1 and receptor-3 inhibitor, powder

别名:

N- [2-[[4-（二乙氨基）丁基]氨基-6-（3,5-二甲氧基苯基）苯基并[2,3-d]噻吩-7-基] -N ′-（1,1-二甲基甲基）脲

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C28H41N7O3
化学文摘社编号:
219580-11-7
分子量:
523.67
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
24724575
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD08705327

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产品名称

PD 173074, ≥96% (HPLC), powder

SMILES string

CCN(CC)CCCCNc1ncc2cc(c(NC(=O)NC(C)(C)C)nc2n1)-c3cc(OC)cc(OC)c3

InChI key

DXCUKNQANPLTEJ-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C28H41N7O3/c1-8-35(9-2)13-11-10-12-29-26-30-18-20-16-23(19-14-21(37-6)17-22(15-19)38-7)25(31-24(20)32-26)33-27(36)34-28(3,4)5/h14-18H,8-13H2,1-7H3,(H3,29,30,31,32,33,34,36)

assay

≥96% (HPLC)

form

powder

color

faintly yellow to dark yellow

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... FGFR1(2260), KDR(3791)
mouse ... Pdgfrb(18596)

相关类别

Application

PD 173074 已被用于：
  • 治疗上皮-间质转化 (EMT) 诱导的细胞系，以研究其在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中的治疗用途
  • 与 PD0325901 联合检测在人原始细胞诱导过程中是否采用（成纤维细胞生长因子）FGF 信号传导的替代下游通路
  • ，以研究其在急性淋巴细胞白血病 (ALL) 衍生细胞系（TOM-1 和 NALM-20）中的潜在作用

Biochem/physiol Actions

D 173074是一种成纤维细胞生长因子受体3抑制剂。
PD 173074 抑制剂对受体酪氨酸激酶具有特异性。与三磷酸腺苷 (ATP) 竞争抑制。PD 173074 可预防 FGF/血管内皮生长因子 (VEGF) 诱导的血管生成。
PD 173074是一种成纤维细胞生长因子受体3（FGFR3）抑制剂：IC 50 = 5 nM抑制FGFR3自身磷酸化。PD 173074 阻滞 FGFR3 表达细胞的G0/G1期。其对FGFR3的选择性是对VEGF受体、IGF-1受体和MAPK的100倍。

Features and Benefits

这种化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处发现更多特色激酶磷酸酶生物产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000295949
0000341595
0000295949
0000187284
0000187285

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Introduction to Bioorganic Chemistry and Chemical Biology, 424-424 (2018)
The FGFR1 inhibitor PD173074 induces mesenchymal--epithelial transition through the transcription factor AP-1
Nguyen PT, et al.
British Journal of Cancer, 109(8), 2248-2248 (2013)
Anais Julien et al.
Stem cell reports, 15(4), 955-967 (2020-09-12)
Most organs and tissues in the body, including bone, can repair after an injury due to the activation of endogenous adult stem/progenitor cells to replace the damaged tissue. Inherent dysfunctions of the endogenous stem/progenitor cells in skeletal repair disorders are
Deregulation of FGFR1 and CDK6 oncogenic pathways in acute lymphoblastic leukaemia harbouring epigenetic modifications of the MIR9 family
Rodriguez-Otero P, et al.
British Journal of Haematology, 155(1), 73-83 (2011)
Claire L Cole et al.
PloS one, 5(7), e11644-e11644 (2010-07-27)
Heparan sulfate (HS) is an important regulator of the assembly and activity of various angiogenic signalling complexes. However, the significance of precisely defined HS structures in regulating cytokine-dependent angiogenic cellular functions and signalling through receptors regulating angiogenic responses remains unclear.
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