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Merck
CN

P5499

Sigma-Aldrich

Dorsomorphin

≥98% (HPLC), powder, AMPK inhibitor

别名:

6-[4-(2-哌啶基-1-乙氧基)苯基]-3-吡啶基-4-吡唑并[1,5-a]嘧啶, AMPK抑制剂, Compound C, Dorsomorphin

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C24H25N5O
化学文摘社编号:
866405-64-3
分子量:
399.49
MDL编号:
MFCD08705402
UNSPSC代码:
51111800
PubChem化学物质编号:
24898658
NACRES:
NA.77

主要文件

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产品名称

Dorsomorphin, ≥98% (HPLC)

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

储存条件

protect from light

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: >2 mg/mL (warmed)

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

C1CCN(CC1)CCOc2ccc(cc2)-c3cnc4c(cnn4c3)-c5ccncc5

InChI

1S/C24H25N5O/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2

InChI key

XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N

相关类别

一般描述

多索吗啡（dorsomorphin）之所以得名，是因为它能够诱导斑马鱼背腹图案异常，这是BMP途径突变胚胎的一个特征。从结构上讲，多索吗啡与化合物C相同。多索吗啡诱导干细胞分化，这表明其对进行性骨化性纤维发育不良（FOP）这一渐进式肌肉和骨骼疾病具有潜在的治疗意义。除了抑制BMP信传导号外，多索吗啡还会阻碍血管内皮生长因子（VEGF）2型受体（FLK1/KDR）起作用，并破坏斑马鱼发育过程中的血管生成。

应用

Dorsomorphin可用于：
  • 用作磷酸腺苷激活蛋白激酶(APK)的抑制剂，寻找白藜芦醇对3T3-L1（小鼠脂肪细胞系）细胞中脂质移动的影响
  • 用作AMPK抑制剂，指示AMPK/mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）通路参与LRG（利拉鲁肽）诱导的自噬
  • 在诱导步骤中，利用胚胎干细胞(ES)培养基，将弗里德的共济失调(FRDA)和诱导多能干细胞(iPSC)向经球和神经元体外分化

生化/生理作用

BMP抑制剂；细胞渗透性吡唑并嘧啶化合物，是AMPK（AMP活化蛋白激酶；当存在5μM的ATP且不存在AMP时，Ki = 109 nM）的有效的、选择性、可逆性和ATP竞争性抑制剂。
Dorsomorphin是骨形态生成蛋白（BMP）信号传导的选择性抑制剂。已有研究发现它能够抑制胚胎形成所需的BMP信号，并显著促进人多能干细胞（hPSC）的神经分化。 Dorsomorphin还可作为AMPK（AMP活化蛋白激酶）的有效的、选择性、可逆性和ATP竞争性抑制剂；当存在5μM的ATP且不存在AMP时，Ki = 109 nM）。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 AMPK 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。
该化合物是激酶磷酸酶生物学研究推荐产品。点击此处 ，查看更多激酶磷酸酶生物学精选产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000313168
0000313168
0000441027
0000441027
0000437308

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