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文件

PZ0017

Sigma-Aldrich

Tofacitinib（托法替尼）柠檬酸盐

≥98% (HPLC)

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别名:
3-[（3R，4R）-4-甲基-3- [甲基-（7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基）氨基]哌啶-1-基] -3-氧代丙腈 柠檬酸盐, CP-690550-10, 他索西替尼 柠檬酸盐, （3R，4R）-4-甲基-3-（甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基氨基）-β-氧代-1-哌啶丙腈 柠檬酸盐
经验公式（希尔记法）:
C16H20N6O · C6H8O7
CAS号:
540737-29-9
分子量:
504.49
MDL编号:
MFCD11616529
PubChem化学物质编号:
329823686
NACRES:
NA.77

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 5 mg/mL (clear solution; warmed)

储存温度

room temp

SMILES字符串

OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)c2ncnc3[nH]ccc23)C(=O)CC#N

InChI

1S/C16H20N6O.C6H8O7/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/t11-,13+;/m1./s1

InChI key

SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N

基因信息

human ... JAK1(3716) , JAK2(3717) , JAK3(3718) , TYK2(7297)

一般描述

托法替尼是一种合成分子，分子量为312.4 Da，可通过细胞间扩散渗透。

应用

使用枸橼酸托法替尼：
  • 作为配体用于人血清白蛋白在荧光淬灭、动态光散射(DLS)测量、差示扫描量热法和分子对接中的研究
  • 作为全深度关节软骨(FDC)外植体的培养基补充剂，以监测细胞因子诱导的蛋白多糖丢失
  • 作为一种应用于MCF7乳腺癌细胞的Janus激酶抑制剂

生化/生理作用

Tofacitinib（托法替尼）是Janus 激酶3（JAK3）的有效抑制剂，具有一些 JAK-1抑制活性。 它阻断下游 STAT 信号传导，从而有效抑制炎性细胞因子，并产生免疫抑制和抗炎活性。 正在研究托法替尼用于治疗几种自身免疫性疾病，包括类风湿性关节炎、牛皮癣和干眼症。

特点和优势

该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的推荐产品。点击此处查看更多特色的激酶磷酸酶生物学产品。在sigma.com/discover-bsm 上了解有关生物活性小分子在其他研究领域的更多信息。

其他说明

Tofacitinib（托法替尼）已获得 Chemical Probes Portal（化学探针门户）的专业评审和推荐。有关更多信息，请见Chemical Probes Portal（化学探针门户）网站上的Tofacitinib（托法替尼）探针摘要。

象形图

Exclamation markHealth hazard
GHS07,GHS08

警示用语：

Warning

危险声明

H302 - H361fd

危险分类

Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

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