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Merck
CN

PZ0199

PD 0332991 羟乙基磺酸盐

≥98% (HPLC), powder, cyclin dependent kinases (CDK4, CDK6) inhibitor

别名:

6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2 - [[5-（1-哌嗪基）-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7（8H） - 酮2-羟基 - 乙磺酸（1：1）, 帕博西尼羟乙基磺酸盐

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C24H29N7O2 · C2H6O4S
化学文摘社编号:
827022-33-3
分子量:
573.66
MDL编号:
MFCD22666589
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
329823771
NACRES:
NA.77

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产品名称

PD 0332991 羟乙基磺酸盐, ≥98% (HPLC)

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

H2O: 5 mg/mL, clear

储存温度

room temp

SMILES字符串

OCCS(O)(=O)=O.CC(=O)C1=C(C)c2cnc(Nc3ccc(cn3)N4CCNCC4)nc2N(C5CCCC5)C1=O

InChI

1S/C24H29N7O2.C2H6O4S/c1-15-19-14-27-24(28-20-8-7-18(13-26-20)30-11-9-25-10-12-30)29-22(19)31(17-5-3-4-6-17)23(33)21(15)16(2)32;3-1-2-7(4,5)6/h7-8,13-14,17,25H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,26,27,28,29);3H,1-2H2,(H,4,5,6)

InChI key

LYYVFHRFIJKPOV-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... CCND1(595), CDK4(1019), CDK6(1021)

应用

PD 0332991 羟乙基磺酸盐已被用于：
  • 孵育 MCF10A 细胞以验证细胞周期蛋白 D1 抑制自噬与细胞周期蛋白依赖性激酶活性有关
  • 作为细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 抑制剂研究其在 果蝇中的抗惊厥属性
  • 模拟 5α-双氢睾酮 (DHT) 对 HPr-1AR 细胞周期进程和生长的抑制作用。

生化/生理作用

PD 0332991 可能作为化学致敏剂。它与抗雌激素类药物一起用于治疗乳腺癌。已知 PD 0332991 也具有抗肿瘤作用。
PD 0332991 是 CDK4 和 CDK6 的强效选择性抑制剂。
PD 0332991 是细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 的强效选择性抑制剂，在体外 IC 50 = 11 nM (CDK4) 和 16 nM (CDK6)。PD 0332991可诱导视网膜母细胞瘤 (Rb) 阳性肿瘤细胞的G1 期阻滞。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 CDK 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

其他说明

化学探针门户网站已对 PD0332991 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 PD0332991 探针摘要 。

象形图

Skull and crossbones
GHS06

警示用语：

Danger

危险声明

H301

危险分类

Acute Tox. 3 Oral

储存分类代码

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000508974
0000508974
0000338689
0000338689
0000245897

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Androgen-Sensitized Apoptosis of HPr-1AR Human Prostate Epithelial Cells
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Checkpoint Controls and Targets in Cancer Therapy, 141-141 (2010)
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Seizure suppression through manipulating splicing of a voltage-gated sodium channel
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