PZ0318
PF-06761281
≥97% (HPLC)
别名:
（2R）-2-羟基-2- [2-（2-（2-甲氧基-5-甲基-3-吡啶基）乙基]-丁二酸, （R）-2-羟基-2-（2-（2-（2-甲氧基-5-甲基吡啶-3-基）乙基）-琥珀酸
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C13H17NO6
化学文摘社编号:
分子量:
283.28
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12161503
MDL number:
InChI
1S/C13H17NO6/c1-8-5-9(11(20-2)14-7-8)3-4-13(19,12(17)18)6-10(15)16/h5,7,19H,3-4,6H2,1-2H3,(H,15,16)(H,17,18)/t13-/m1/s1
SMILES string
CC1=CC(CC[C@](CC(O)=O)(O)C(O)=O)=C(OC)N=C1
InChI key
FGYMJXFSHBLHLW-CYBMUJFWSA-N
assay
≥97% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
H2O: 20 mg/mL, clear
shipped in
dry ice
storage temp.
−20°C
Quality Level
General description
PF-06761281 是小的极性二羧酸酯化合物。它的结构类似于柠檬酸盐，后者是 Na+-柠檬酸盐共转运蛋白（NaCT）的内源性底物。它是 SLC13a2/3/5（溶质通道）家族的新型有效抑制剂，同时具有 NaCT 选择性。
Application
PF-06761281 已在大鼠中用作 SLC13A 家族抑制剂，用于确定其未结合的分配系数（Kpuu），并评估其作为药物的效力。
Biochem/physiol Actions
PF-06761281 是钠协同柠檬酸盐转运蛋白（NaCT 或 SLC13A5）的抑制剂，它可能是治疗和预防代谢异常的靶标。 SLC13 转运蛋白 SLC13A2（NaDC1）、SLC13A3（NaDC3）和 SLC13A5（NaCT）将带有多个钠离子的二羧酸酯和三羧酸酯共转运到细胞中。 PF-06761281 抑制人肝细胞 NaCT 的柠檬酸摄取，IC50 为 740 nM。PF-06761281 在体外对 NaCT 的选择性是 NaDC1 和 NaDC3 的 >25 倍，并且在 65 个精选靶标组不起作用。
signalword
Danger
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 3 Oral
存储类别
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Determination of Unbound Partition Coefficient and in Vitro-in Vivo Extrapolation for SLC13A Transporter-Mediated Uptake.
Riccardi K et al
Drug Metabolism and Disposition, 44(10), 1633-1642 (2016)
Kim Huard et al.
Journal of medicinal chemistry, 59(3), 1165-1175 (2016-01-07)
Inhibition of the sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) has been proposed as a new therapeutic approach for prevention and treatment of metabolic diseases. In a previous report, we discovered dicarboxylate 1a (PF-06649298) which inhibits the transport of citrate in
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