PZ0374
PF-06446846 盐酸盐
≥98% (HPLC)
别名:
N-（3-氯代吡啶-2-基）-N-（（3R）-哌啶-3-基）-4-（3H- [1,2,3]三唑[4,5-b]吡啶-3- yl）苯甲酰胺盐酸盐
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C22H20ClN7O · xHCl
化学文摘社编号:
分子量:
433.89 (free base basis)
UNSPSC Code:
41121800
NACRES:
NA.77
产品名称
PF-06446846 盐酸盐, ≥98% (HPLC)
InChI
1S/C22H20ClN7O/c23-18-5-2-12-25-20(18)29(17-4-1-11-24-14-17)22(31)15-7-9-16(10-8-15)30-21-19(27-28-30)6-3-13-26-21/h2-3,5-10,12-13,17,24H,1,4,11,14H2/t17-/m1/s1
InChI key
FDTXHWQFIXYHCL-QGZVFWFLSA-N
SMILES string
O=C(C1=CC=C(N2C(N=CC=C3)=C3N=N2)C=C1)N([C@H]4CNCCC4)C5=C(Cl)C=CC=N5
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
optical activity
[α]/D -60 to -50°, c = 1 in methanol
storage condition
desiccated
color
white to beige
solubility
H2O: 2 mg/mL, clear
storage temp.
room temp
Biochem/physiol Actions
Pf-06446846 是一种选择性、口服活性的 PCSK9 抑制剂，在合成 PCSK9 时似乎通过引起核糖体延缓而发挥作用。PCSK9 与 LDL 受体结合，阻止其从血液中去除 LDL 胆固醇。研究发现 PF-06446846 可降低大鼠血浆 PCSK9 和总胆固醇水平。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
Nathanael G Lintner et al.
PLoS biology, 15(3), e2001882-e2001882 (2017-03-23)
Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) plays a key role in regulating the levels of plasma low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C). Here, we demonstrate that the compound PF-06446846 inhibits translation of PCSK9 by inducing the ribosome to stall around codon 34
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