PZ038
PF-06928215
≥98% (HPLC)
别名:
rel-(1R,2S)2(7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并 [1,5-a] 嘧啶-3 甲酰胺基)环己烷-1-羧酸, rel-(1R,2S)2(7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并 [1,5-a] 嘧啶-3-甲酰胺基)环己烷羧酸
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C20H20N4O4
化学文摘社编号:
分子量:
380.40
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
产品名称
PF-06928215, ≥98% (HPLC)
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
room temp
Application
PF-06928215 已用于研究其对环 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 的抑制作用。
Biochem/physiol Actions
PF-06928215 是一种高亲和力 (KD = 200 nM) 的活性位点靶向、底物竞争性环 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂（IC50 = 4.9μM;存在 1 mM ATP、0.3 mM GTP、100 nM 45 bp 干扰素刺激 dsDNA (ISD) 时。PF-06928215 对 dsDNA 诱导的 IFN-β 无抑制效力细胞 cGAS 试验中的表达，最有可能是由于采用的报告细胞中有限的细胞渗透性和/或高水平的细胞 ATP 和 GTP。
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Subhadip Choudhuri et al.
PLoS pathogens, 16(4), e1008474-e1008474 (2020-04-22)
Trypanosoma cruzi (T. cruzi) is the etiological agent of Chagas cardiomyopathy. In the present study, we investigated the role of extracellular vesicles (Ev) in shaping the macrophage (Mφ) response in progressive Chagas disease (CD). We purified T. cruzi Ev (TcEv)
Structure of the human cGAS-DNA complex reveals enhanced control of immune surveillance
Zhou W, et al.
Cell, 174(2), 300-311 (2018)
Discovery of PF-06928215 as a high affinity inhibitor of cGAS enabled by a novel fluorescence polarization assay
Hall J, et al.
PLoS ONE, 12(9), e0184843-e0184843 (2017)
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