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Merck
CN

R0395

Rapamycin

from Streptomyces hygroscopicus, ≥95% (HPLC), powder, mTOR inhibitor

别名:

AY 22989, 西罗莫司, 雷帕霉素

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C51H79NO13
化学文摘社编号:
分子量:
914.17
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
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产品名称

Rapamycin 来源于吸水链霉菌, ≥95% (HPLC), powder

Quality Level

assay

≥95% (HPLC)

form

powder

color

off-white

solubility

ethanol: 2 mM, DMSO: soluble

antibiotic activity spectrum

fungi, yeast

mode of action

enzyme | inhibits, protein synthesis | interferes

storage temp.

−20°C

SMILES string

CO[C@@H]1C[C@@H](CC[C@H]1O)C[C@@H](C)[C@@H]2CC(=O)[C@H](C)\C=C(C)\[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(C)\[C@H](C[C@@H]3CC[C@@H](C)[C@@](O)(O3)C(=O)C(=O)N4CCCC[C@H]4C(=O)O2)OC

InChI

1S/C51H79NO13/c1-30-16-12-11-13-17-31(2)42(61-8)28-38-21-19-36(7)51(60,65-38)48(57)49(58)52-23-15-14-18-39(52)50(59)64-43(33(4)26-37-20-22-40(53)44(27-37)62-9)29-41(54)32(3)25-35(6)46(56)47(63-10)45(55)34(5)24-30/h11-13,16-17,25,30,32-34,36-40,42-44,46-47,53,56,60H,14-15,18-24,26-29H2,1-10H3/b13-11+,16-12+,31-17+,35-25+/t30-,32-,33-,34-,36-,37+,38+,39+,40-,42+,43+,44-,46-,47+,51-/m1/s1

InChI key

QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N

Gene Information

human ... FKBP1A(2280)

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General description

雷帕霉素来源于吸湿链霉菌。它可以抑制病毒复制。这种天然抗真菌抗生素是一种经过验证的抗衰老剂。雷帕霉素能够显著抑制mTORC1且不受年龄的影响。它能够抑制蛋白激酶C活性,增强A6细胞的离子转运。它还能抑制膜和细胞质制剂中的免疫反应。此外,它对内源性mRNA的翻译具有特异性作用,并通过阻断信号通路中p70s6k的激活来抑制5′TOP mRNA的翻译。雷帕霉素具有抗肿瘤特性。
化学结构:大环内酯

Application

来自吸湿链霉菌的雷帕霉素已用于:
  • 处理BV2细胞或BV2- lc3细胞,进行自噬实验
  • 作为自噬激活剂,用于转染FOXO3小干扰RNA慢病毒载体(siFOXO3)的骨髓间充质干细胞(BM-MSCs),以研究Forkhead Box O3(FOXO3)对BM-MSC
  • 自噬的影响,以预孵育绒毛并抑制雷帕霉素复合物1 (mTORC1)信号传导的哺乳动物靶点

Biochem/physiol Actions

一种与雷帕霉素(mTOR)分子靶点结合并抑制其作用的大环三烯抗生素。 它与FKBP12形成复合物,结合并抑制雷帕霉素(mTOR)的分子靶点。 雷帕霉素是一种有效的免疫抑制剂,并具有抗癌活性。

Features and Benefits

《受体分类和信号转导》手册的 PKB/Akt 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处

Other Notes

保持容器密封,存放在干燥,通风良好的地方。保持干燥

pictograms

Health hazard

signalword

Warning

Hazard Classifications

Carc. 2 - Repr. 2

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

法规信息

涉药品监管产品

此项目有


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Rapamycin inhibits protein kinase C activity and stimulates Na+ transport in A6 cells
Rokaw MD, et al.
The Journal of Biological Chemistry, 271, 32468-32473 (1996)
FOXO3 is targeted by miR-223-3p and promotes osteogenic differentiation of bone marrow mesenchymal stem cells by enhancing autophagy
Long C, et al.
Human Cell : Official Journal of Human Cell Research Society (2021)
Activation of autophagy pathway suppresses the expression of iNOS, IL6 and cell death of LPS-stimulated microglia cells
Han HE, et al.
Biomolecules & Therapeutics, 21, 21-21 (2013)
Rapamycin for longevity: opinion article
Blagosklonny, Mikhail V
Aging (Albany. NY.), 11, 8048-8048 (2019)
Heng Liu et al.
FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology, 23(10), 3383-3392 (2009-06-11)
Regulator of calcineurin 1 (RCAN1), a gene identified from the critical region of Down syndrome, has been implied in pathogenesis of Alzheimer's disease (AD). RCAN1 expression was shown to be increased in AD brains; however, the mechanism of RCAN1 gene

商品

Bioactive small molecules for immune system signaling target identification/validation and antibiotics, antivirals, and antifungals offered.

Cancer stem cell media, spheroid plates and cancer stem cell markers to culture and characterize CSC populations.

培养和表征CSC群体的癌症干细胞培养基、球状体培养板和癌症干细胞标志物。

全球贸易项目编号

货号GTIN
R0395-1MG04061838446596

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