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Merck
CN

R2408

Sigma-Aldrich

罗格列酮

≥98% (HPLC), powder, PPARγ agonist

别名:

罗格列酮, 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮

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About This Item

线性分子式:
C18H19N3O3S
分子量:
357.43
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

产品名称

罗格列酮, ≥98% (HPLC)

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

溶解性

DMSO: ≥10 mg/mL

创始人

GlaxoSmithKline

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

CN(CCOc1ccc(CC2SC(=O)NC2=O)cc1)c3ccccn3

InChI

1S/C18H19N3O3S/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23)

InChI key

YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... PPARG(5468)

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一般描述

罗格列酮是噻唑烷二酮家族的成员。它通过增强靶细胞对胰岛素的反应有效降低葡萄糖水平,而不会引起胰腺β细胞对胰岛素的刺激和释放增加。罗格列酮通过激活核过氧化物酶体增殖物激活(PPAR)受体γ发挥作用,该受体在调节脂肪生成、葡萄糖代谢和遗传网络中起关键作用。它作为噻唑烷二酮表现出很高的效力,对PPAR-γ的结合亲和力比吡格列酮高30倍。此外,它增加骨骼肌和脂肪组织中胰岛素刺激的IRS-1/2,导致GLUT4葡萄糖转运蛋白表达。

应用

罗格列酮已被用于:
  • 脂肪细胞分化的培养基成分
  • 人结肠癌细胞的细胞增殖测定
  • 脂肪细胞中Bcl-2样蛋白13(Bcl2113)的表达
  • 作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的配体

生化/生理作用

PPARγ的强效激动剂,对人受体的EC50为43 nM。
罗格列酮是PPARγ的强效激动剂,对人受体的EC50为43 nM。 它是一种抗糖尿病药,作为胰岛素增敏剂,可与脂肪细胞的PPARγ受体结合并使细胞对胰岛素更敏感。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 AMPK核受体(PPAR) 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处
该化合物是ADME Tox和基因调控研究的特色产品。发现更多 ADME Tox基因调控 特色产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息,请访问 sigma.com/discover-bsm
该化合物由 GlaxoSmithKline开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准物/候选药物清单, 请单击此处

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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