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Merck
CN

S0569

SB 239063

>98% (HPLC)

别名:

反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基吡啶亚甲基-4-基)咪唑

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C20H21N4O2F
化学文摘社编号:
分子量:
368.40
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
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产品名称

SB 239063, >98% (HPLC)

InChI key

ZQUSFAUAYSEREK-WKILWMFISA-N

SMILES string

COc1nccc(n1)-c2c(ncn2[C@@H]3CC[C@@H](O)CC3)-c4ccc(F)cc4

InChI

1S/C20H21FN4O2/c1-27-20-22-11-10-17(24-20)19-18(13-2-4-14(21)5-3-13)23-12-25(19)15-6-8-16(26)9-7-15/h2-5,10-12,15-16,26H,6-9H2,1H3/t15-,16-

assay

>98% (HPLC)

form

powder

color

white

mp

206-207.2 °C

solubility

DMSO: 11 mg/mL
H2O: insoluble

originator

GlaxoSmithKline

storage temp.

2-8°C

Quality Level

Application

SB 239063已被用于测定c-Jun N末端激酶(JNK)、p38-MAP激酶和细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)/p42/p44丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在谷胱甘肽S-转移酶(GST)抑制下对心肌细胞存活和凋亡的作用。它还被用于神经元-小胶质细胞条件培养基(CM)实验和药代动力学研究。

Biochem/physiol Actions

强效p38 MAP激酶抑制剂。对α 和β具有选择性。对γ 和 δ 亚型无活性。

Features and Benefits

该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表,单击此处

General description

SB 239063有助于减少中性粒细胞、炎性细胞因子、基质金属肽酶9(MMP-9)和肺纤维化。

Legal Information

根据GlaxoSmithKline的协议出售用于研究目的

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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Gabriela Martínez-Chacón et al.
FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology, 32(6), 3361-3370 (2018-02-07)
White adipose tissue inflammation is linked with increased aromatase gene expression and estrogen production, a major risk factor for breast cancer in obese postmenopausal women. TNF-α, a proinflammatory cytokine, is a key driver of aromatase promoter I.4-mediated expression in adipose
Selective suppression of the alpha isoform of p38 MAPK rescues late-stage tau pathology
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Alzheimer's Research & Therapy, 54-54 (2016)
SB 239063, a p38 MAPK inhibitor, reduces neutrophilia, inflammatory cytokines, MMP-9, and fibrosis in lung
Underwood D C, et al.
American Journal of Physiology. Lung Cellular and Molecular Physiology, 279(5), L895-L902 (2000)
Influence of MAPK Inhibitors on the Oxidative Stress of Isolated Cardiomyocytes
Balatonyi B, et al.
Journal of proactive medicine, 2(1) (2013)

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