Merck
CN

SML0124

Sigma-Aldrich

甲磺酸雷沙吉兰 甲磺酸酯

≥98% (HPLC)

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别名:
(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐 甲磺酸酯, TVP-1012, 马来酸雷沙吉兰 甲磺酸酯
经验公式(希尔记法):
C12H13N · CH4O3S
分子量:
267.34
MDL编号:
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

质量水平

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

旋光性

[α]/D +15 to +28°, c = 0.6 mg/mL in H2O

储存条件

desiccated

颜色

white to tan

溶解性

H2O: ≥20 mg/mL

储存温度

2-8°C

SMILES string

CS(O)(=O)=O.C#CCN[C@@H]1CCc2ccccc12

InChI

1S/C12H13N.CH4O3S/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11(10)12;1-5(2,3)4/h1,3-6,12-13H,7-9H2;1H3,(H,2,3,4)/t12-;/m1./s1

InChI key

JDBJJCWRXSVHOQ-UTONKHPSSA-N

Gene Information

human ... MAOB(4129)

应用

甲磺酸雷沙吉兰可被用于MAO B型介导的细胞信号转导研究。
甲磺酸雷沙吉兰已被用于:
  • 通过细胞凋亡调节因子Bax/Bcl-2的调节来检测其对视网膜色素变性(RP)的神经保护作用
  • 在1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的小鼠模型中用作单胺氧化酶-B抑制剂
  • 作为一种抗帕金森病药物,用于测试其对6-羟基多巴胺损伤的斑马鱼幼体运动迟缓和运动障碍样行为的拯救功能

生化/生理作用

甲磺酸雷沙吉兰是单胺氧化酶的一种不可逆抑制剂,其对B型MAO的选择性比A型高十四倍。它具有抗凋亡和神经保护活性,并已被用于治疗帕金森病。
甲磺酸雷沙吉兰是帕金森病早期的一种有效治疗选择。它可改善左旋多巴治疗患者的运动波动,并对此类患者可能是一种有用辅助手段。它具有神经保护作用并可增加多巴胺能神经元的存活。

特点和优势

该化合物是《受体分类及信号转导》手册上多巴胺和去甲肾上腺素代谢组胺合成和代谢页面上的推荐化合物。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处

象形图

Exclamation mark

警示用语:

Warning

危险声明

危险分类

Acute Tox. 4 Oral

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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Dannit Licht et al.
The Journal of pharmacy and pharmacology, 68(10), 1278-1289 (2016-07-29)
While bioequivalence between enteric-coated and immediate-release formulations can be achieved in terms of AUC, gastric emptying of enteric-coated dosage forms is a stochastic event, usually leading to lower Cmax values than those observed with the corresponding immediate release. This article
O Rascol et al.
Lancet (London, England), 365(9463), 947-954 (2005-03-16)
Rasagiline mesylate is a novel drug for Parkinson's disease with selective, irreversible monoamine oxidase B (MAO-B) inhibitor activity, and is effective as monotherapy in early disease. This study investigated rasagiline efficacy and safety in levodopa-treated patients with Parkinson's disease and
Satoka Kasai et al.
Frontiers in behavioral neuroscience, 11, 75-75 (2017-05-19)
Parkinson's disease (PD), a neurodegenerative disorder, is accompanied by various non-motor symptoms including depression and anxiety, which may precede the onset of motor symptoms. Selegiline is an irreversible monoamine oxidase-B (MAO-B) inhibitor, and is widely used in the treatment of
Dhaval R Kalaria et al.
European journal of pharmaceutics and biopharmaceutics : official journal of Arbeitsgemeinschaft fur Pharmazeutische Verfahrenstechnik e.V, 127, 204-212 (2018-02-27)
Effective treatment of Parkinson's disease (PD) involves administration of therapeutic agents with complementary mechanisms of action in order to replenish, sustain or substitute endogenous dopamine. The objective of this study was to investigate anodal co-iontophoresis of pramipexole (PRAM; dopamine agonist)
Selegiline recovers synaptic plasticity in the medial prefrontal cortex and improves corresponding depression-like behavior in a mouse model of Parkinson's disease
Okano M, et al.
Frontiers in Behavioral Neuroscience, 13, 176-176 (2019)

商品

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Serotonin (5-hydroxytryptamine) is principally found stored in three main cell types - i) serotonergic neurons in the CNS and in the intestinal myenteric plexus, ii) enterochromaffin cells in the mucosa of the gastrointestinal tract, and iii) in blood platelets. Metabolism of serotonin is carried out primarily by the outer mitochondrial membrane enzyme monoamine oxidase (MAO), which occurs as two molecular subtypes called MAO-A and MAO-B.

血清素(5-羟色胺)主要存在于三种主要细胞类型中:i)中杻神经系统(CNS)和肠肌间神经丛中的血清素能神经元,ii)胃肠道粘膜中的肠嗜铬细胞,和iii)血小板。血清素的代谢主要通过外部线粒体膜酶单胺氧化酶(MAO)进行,它以两种分子亚型存在,分别称为MAO-A和MAO-B。

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