ANA-12

Name: ANA-12
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC)

别名:

N- [2-[[（六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基）氨基]羰基]苯基]-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₂₂H₂₁N₃O₃S

CAS Number:

219766-25-3

分子量:

407.49

MDL编号:

MFCD00117444

UNSPSC代码:

51111800

PubChem化学物质编号:

329825231

NACRES:

NA.77

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: ≥5 mg/mL at 60 °C

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

O=C1NCCCCC1NC(=O)c2ccccc2NC(=O)c3cc4ccccc4s3

InChI

1S/C22H21N3O3S/c26-20(25-17-10-5-6-12-23-21(17)27)15-8-2-3-9-16(15)24-22(28)19-13-14-7-1-4-11-18(14)29-19/h1-4,7-9,11,13,17H,5-6,10,12H2,(H,23,27)(H,24,28)(H,25,26)

InChI key

TUSCYCAIGRVBMD-UHFFFAOYSA-N

应用

ANA-12用于抑制原代小鼠皮层神经元和原代大鼠海马培养物中的TrkB。

生化/生理作用

TrkB拮抗剂在小鼠中具有有效的抗焦虑样和抗抑郁样活性

神经营养素脑源性神经营养因子（BDNF）及其受体原肌球蛋白相关激酶B（TrkB）已成为几种情绪障碍（包括焦虑症和抑郁症）的病理生理学的关键介体。ANA-12是一种TrkB配体，可有效阻止BDNF激活受体。它选择性地与TrkB结合并抑制TrkB下游的过程，而不会改变TrkA和TrkC的功能。在成年小鼠中，ANA-12模型可降低大脑中TrkB的活性，而不会影响神经元的存活。给予 ANA-12 的小鼠在预测人类抗焦虑和抗抑郁特性的各种试验中显示焦虑和抑郁相关行为减少。ANA-12 可能是研究 BDNF/TrkB 信号的一种有价值的工具，并可能构成开发下一代治疗心境障碍药物的先导化合物。还有 N-T19，其效价较低。