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文件

SML0339

Sigma-Aldrich

泰格列净

≥98% (HPLC)

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别名:
4-苄基-2-（萘-1-基）- [1,2,4] 噻二唑烷-3,5-二酮, NP-12, NP031112
经验公式（希尔记法）:
C19H14N2O2S
CAS号:
865854-05-3
分子量:
334.39
MDL编号:
MFCD18633296
PubChem化学物质编号:
329825344
NACRES:
NA.77

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: >15 mg/mL

储存温度

2-8°C

SMILES string

O=C1SN(C(=O)N1Cc2ccccc2)c3cccc4ccccc34

InChI

1S/C19H14N2O2S/c22-18-20(13-14-7-2-1-3-8-14)19(23)24-21(18)17-12-6-10-15-9-4-5-11-16(15)17/h1-12H,13H2

InChI key

PMJIHLSCWIDGMD-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

human ... GSK3B(2932)

应用

Tideglusib已被用于：
  • 作为ADP-GloTM激酶测定中的参考化合物
  • 作为GSK-3的变构抑制剂β 研究其对心肌重塑和血管生成的影响
  • 作为分化剂（具体而言是糖原合酶激酶（GSK）-3β 抑制剂）将成纤维细胞转化为八聚物结合转录因子4（OCT4）+和血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2/胎儿肝激酶1（FLK1）+细胞

生化/生理作用

Tideglusib，也称为 NP031112 或 NP-12，是一种强效非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶-3 (GSK3) 抑制剂，GSK3 是研究干细胞研究和神经退行性疾病的重要激酶。目前正处于阿尔茨海默氏症和进行性核上性麻痹 (PSP)临床试验阶段研究。Tideglusib 可减少 tau 蛋白的磷酸化和淀粉样斑块的积聚，减少海马和内嗅皮层神经元的丢失并改善空间记忆缺陷。在多种动物模型中也显示出神经保护和抗炎活性。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 GSK-3 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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Combined Shape-Based Screening and Molecular Docking Approach
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The allosteric glycogen synthase kinase-3 inhibitor NP12 limits myocardial remodeling and promotes angiogenesis in an acute myocardial infarction model
Baruah J, et al.
The Journal of Biological Chemistry, 292(50), 20785-20798 (2017)
Pottayil G Sasikumar et al.
Molecular cancer therapeutics, 18(6), 1081-1091 (2019-04-25)
Pioneering success of antibodies targeting immune checkpoints such as PD-1 and CTLA4 has opened novel avenues for cancer immunotherapy. Along with impressive clinical activity, severe immune-related adverse events (irAE) due to the breaking of immune self-tolerance are becoming increasingly evident
Chromatin-modifying agents convert fibroblasts to OCT4+ and VEGFR-2+ capillary tube-forming cells
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