SML0559
LDN193189 盐酸盐
≥98% (HPLC), powder, ALK2/3 inhibitor
别名:
4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-喹啉 盐酸盐, DM-3189
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C25H22N6 · xHCl
化学文摘社编号:
分子量:
406.48 (free base basis)
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
desiccated
产品名称
LDN193189 盐酸盐, ≥98% (HPLC)
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
storage condition
desiccated
color
yellow to orange
solubility
H2O: 5 mg/mL, clear (warmed)
shipped in
wet ice
storage temp.
−20°C
SMILES string
C(C=N1)(C2=CC=C(N3CCNCC3)C=C2)=CN4C1=C(C5=CC=NC6=C5C=CC=C6)C=N4.Cl
InChI
1S/C25H22N6.ClH/c1-2-4-24-22(3-1)21(9-10-27-24)23-16-29-31-17-19(15-28-25(23)31)18-5-7-20(8-6-18)30-13-11-26-12-14-30;/h1-10,15-17,26H,11-14H2;1H
InChI key
PCCDKTWDGDFRME-UHFFFAOYSA-N
Application
LDN193189盐酸盐已被用作ALK2/3（I型受体丝氨酸-苏氨酸激酶）抑制剂，用于研究TGFβ1/2/3（肿瘤生长因子β）和BMP（骨形态生成蛋白）信号传导通路对斑马鱼脊髓发育的影响。它还被用于抑制SMAD（果蝇抗生物皮肤生长因子蛋白），以防止非神经元分化。
Biochem/physiol Actions
尽管LDN193189是Dorsomorphin的结构类似物，但这两种药物可产生不同的细胞反应。体外分析 显示，LDN193189能够抑制许多细胞内激酶，如丝裂原活化蛋白激酶14和8（分别为p38和c-Jun N末端激酶），以及与AKT（丝氨酸/苏氨酸激酶）和mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶标）信号传导机制相关的激酶。已知LDN193189可提高血红蛋白水平，从而有助于预防炎症性贫血的发作。
LDN193189是Dorsomorphin的衍生物，是BMP受体ALK2和ALK3的高选择性拮抗剂（IC50：5和30 nM）。 LDN193189对ALK2/3的选择性比对TGF-B型受体ALK-4、-5和-7的选择性高200倍。 在小鼠平滑肌细胞中，该化合物能抑制BMP-4诱导的SMAD 1/5/8磷酸化，IC50 为5 nM。
LDN193189是一种选择性BMP受体拮抗剂。
Preparation Note
该产品的水溶性至少为 5 mg/mL。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable