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Merck
CN

SML0666

GSK1210151A

≥98% (HPLC)

别名:

7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮, I-BET151

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C23H21N5O3
化学文摘社编号:
分子量:
415.44
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

originator

GlaxoSmithKline

relevant disease(s)

cancer

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[n]2(c3c([nH][c]2=O)cnc4c3cc(c(c4)c5c(n[o]c5C)C)OC)[C@H](C)c1ncccc1

InChI

1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1

InChI key

VUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N

Application

GSK1210151A 或 I-BET151 已用于研究其在治疗 MLL(混合谱系白血病)-融合性白血病中对 BET(溴结构域和额外末端)募集染色质的抑制作用。

Biochem/physiol Actions

GSK1210151A(I-BET151)是 BET(溴结构域和额外末端域蛋白)家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′ 衔接子 ′ 蛋白抑制剂。
GSK1210151A(I-BET151)是 BET(溴结构域和额外末端域蛋白)家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′衔接子′ 蛋白抑制剂。GSK1210151A 取代了染色质的 BRD3 和 BRD4、PAFc 和 SEC 组份,从而抑制了参与混合谱系白血病(MLL)的关键基因(BCL2、C-MYC 和 CDK6)的转录。GSK1210151A(I-BET151)在 2 个 MLL 动物模型中显示出良好的疗效。

Other Notes

化学探针门户网站已对 GSK1210151A 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息,请访问化学探针门户网站上的 GSK1210151A 探针摘要


pictograms

Skull and crossbones

signalword

Danger

hcodes

Hazard Classifications

Acute Tox. 3 Oral

存储类别

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



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全球贸易项目编号

货号GTIN
SML0666-25MG04061832824734
SML0666-5MG04061837101243