Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 20 mg/mL, clear
originator
GlaxoSmithKline
relevant disease(s)
cancer
storage temp.
2-8°C
SMILES string
[n]2(c3c([nH][c]2=O)cnc4c3cc(c(c4)c5c(n[o]c5C)C)OC)[C@H](C)c1ncccc1
InChI
1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1
InChI key
VUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N
Application
GSK1210151A 或 I-BET151 已用于研究其在治疗 MLL(混合谱系白血病)-融合性白血病中对 BET(溴结构域和额外末端)募集染色质的抑制作用。
Biochem/physiol Actions
GSK1210151A(I-BET151)是 BET(溴结构域和额外末端域蛋白)家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′ 衔接子 ′ 蛋白抑制剂。
GSK1210151A(I-BET151)是 BET(溴结构域和额外末端域蛋白)家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′衔接子′ 蛋白抑制剂。GSK1210151A 取代了染色质的 BRD3 和 BRD4、PAFc 和 SEC 组份,从而抑制了参与混合谱系白血病(MLL)的关键基因(BCL2、C-MYC 和 CDK6)的转录。GSK1210151A(I-BET151)在 2 个 MLL 动物模型中显示出良好的疗效。
Other Notes
化学探针门户网站已对 GSK1210151A 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息,请访问化学探针门户网站上的 GSK1210151A 探针摘要 。
signalword
Danger
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 3 Oral
存储类别
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
全球贸易项目编号
| 货号 | GTIN |
|---|---|
| SML0666-25MG | 04061832824734 |
| SML0666-5MG | 04061837101243 |
