Name: GSK1210151A
Brand: SIGMA

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₂₃H₂₁N₅O₃

CAS Number:

1300031-49-5

分子量:

415.44

UNSPSC代码:

12352200

NACRES:

NA.77

技术服务

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方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

创始人

GlaxoSmithKline

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

[n]2(c3c([nH][c]2=O)cnc4c3cc(c(c4)c5c(n[o]c5C)C)OC)[C@H](C)c1ncccc1

InChI

1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1

InChI key

VUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N

应用

GSK1210151A 或 I-BET151 已用于研究其在治疗 MLL（混合谱系白血病）-融合性白血病中对 BET（溴结构域和额外末端）募集染色质的抑制作用。

生化/生理作用

GSK1210151A（I-BET151）是 BET（溴结构域和额外末端域蛋白）家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′ 衔接子 ′ 蛋白抑制剂。

GSK1210151A（I-BET151）是 BET（溴结构域和额外末端域蛋白）家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′衔接子′ 蛋白抑制剂。GSK1210151A 取代了染色质的 BRD3 和 BRD4、PAFc 和 SEC 组份，从而抑制了参与混合谱系白血病（MLL）的关键基因（BCL2、C-MYC 和 CDK6）的转录。GSK1210151A（I-BET151）在 2 个 MLL 动物模型中显示出良好的疗效。