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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C24H27N5O2
CAS Number:
分子量:
417.50
MDL编号:
UNSPSC代码:
51111800
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77
Product Name
GSK-J4, ≥98% (HPLC)
质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
储存条件
desiccated
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: 20 mg/mL, clear
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
O=C(OCC)CCNC1=CC(N2CCC(C=CC=C3)=C3CC2)=NC(C4=CC=CC=N4)=N1
InChI
1S/C24H27N5O2/c1-2-31-23(30)10-14-26-21-17-22(28-24(27-21)20-9-5-6-13-25-20)29-15-11-18-7-3-4-8-19(18)12-16-29/h3-9,13,17H,2,10-12,14-16H2,1H3,(H,26,27,28)
InChI key
WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N
应用
GSK-J4已被用于研究KDM2B（Jumjji（JmjC）结构域组蛋白3赖氨酸36（H3K36）二脱甲基酶）抑制对胶质母细胞瘤细胞的存活和DNA修复潜力的影响。它还被用于磺酰罗丹明B（SRB）细胞生长检测和细胞活力检测。
生化/生理作用
GSK-J4一种细胞渗透性前药，可被巨噬细胞酯酶快速水解成GSK-J1。GSK-J1是一种有效的选择性jumonji H3K27去甲基化酶抑制剂。含有组蛋白去甲基化酶（JHDMs）的Jumonji C结构域是Fe（II）和α-酮戊二酸依赖性酶，它能够氧化甲基化组蛋白赖氨酸残基，从而导致它们的去甲基化。GSK-J1对KDM6亚家族成员JMJD3和UTX具有选择性，在JMJD3检测中的IC50为60 nM，对JMJ家族的其他去甲基化酶以及超过100种测试激酶和组蛋白脱乙酰酶无活性。前药GSK-J4可抑制TNF-α的产生，在LPS刺激的人巨噬细胞中IC50为9μM，并且可阻断类风湿性关节炎患者的巨噬细胞产生TNF-α。有关GSK-J4的特征描述和GSK-J1的完整特征描述，请访问结构基因组学联盟（SGC）网站上的GSK-J1探针摘要。
想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc
想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc
GSK-J4是一种有效的选择性jumonji H3K27去甲基化酶抑制剂。
特点和优势
GSK-J4 是一种表观遗传化学探针，是通过与Structural Genomics Consortium (SGC)合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
其他说明
GSK-J4经过化学探针门户网（Chemical Probes Portal）的专业评审和推荐。有关更多信息，请访问化学探针门户网上的GSK-J4探针摘要。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
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