SML0766
GSK343
≥98% (HPLC), histone H3-lysine 27 (H3K27) methyltransferase EZH2 inhibitor, powder
别名:
N- [（1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基）甲基]-1-（1-甲基乙基）-6-[2-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺, N- [（6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢吡啶-3-基）甲基]-6- [2-（4-甲基哌嗪-1-基）吡啶-4-基]-1-（丙-2-基）-1H-吲唑-4-甲酰胺
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C31H39N7O2
化学文摘社编号:
分子量:
541.69
UNSPSC Code:
41106514
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
产品名称
GSK343, ≥98% (HPLC)
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
, white to beige to brown
solubility
DMSO: 15 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
SMILES string
CN(CC1)CCN1C2=NC=CC(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)=C2
InChI
1S/C31H39N7O2/c1-6-7-23-14-21(4)35-31(40)26(23)18-33-30(39)25-15-24(16-28-27(25)19-34-38(28)20(2)3)22-8-9-32-29(17-22)37-12-10-36(5)11-13-37/h8-9,14-17,19-20H,6-7,10-13,18H2,1-5H3,(H,33,39)(H,35,40)
InChI key
ULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N
Application
GSK343 已被用于：
- 作为Zeste 基因增强子同源物2（EZH2）抑制剂用于评估染色质凝聚对细胞迁移的影响
- 作为组蛋白甲基转移酶抑制剂用于抑制由TC14-3促进的Polyandrocarpa misakiensis线粒体非编码区(NCR) PmNCR报告基因的表达
- 作为生长培养基的补充剂用于抑制H3K27me3的生成或抑制RNA聚合酶 II
- 作为EZH2抑制剂用于治疗去势抵抗性神经内分泌前列腺癌（CRPC-NE）
Biochem/physiol Actions
GSK343 是组蛋白 H3-赖氨酸 27 (H3K27) 甲基转移酶 EZH2 的一种强效、特异性抑制剂。
GSK343 是组蛋白 H3-赖氨酸 27 (H3K27) 甲基转移酶 EZH2 的一种强效、特异性抑制剂。GSK343 抑制 EZH2 的酶活性，IC 50 为 4 nM。该化合物对 EZH2 的选择性是 EZH1 的 60 倍，对其他组蛋白甲基转移酶的选择性是 EZH1 的 1000 倍或以上。抑制 H3K27 甲基化的 IC 50 参见结构基因组学协会 (SGC) 网站上的 < 200 nM in HCC1806 cells. For full characterization details, please visit the GSK343 探针摘要 。
要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc
要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc
Features and Benefits
GSK343是一种表观遗传化学探针，系与 Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
Other Notes
化学探针门户网站已对 GSK343 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 GSK343 探针摘要 。
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable