UNC1999

多梳抑制络合物 2 （PRC2）通过组蛋白 H3 在赖氨酸 27 (H3K27) 上的甲基化来抑制基因表达，其中包含作为其的催化亚基的EZH1 或 EZH2 ，EZH1 在分裂细胞和非分裂细胞中均有发现，而 EZH2 仅在活跃分裂细胞中有发现。UNC1999 是一种口服的 EZH2 和 EZH1 赖氨酸甲基转移酶的选择性抑制剂，同时IC ₅₀ < 10 nM （EZH2）和 IC 50< 45 nM （EZH1）。UNC1999 强效抑制野生型和突变型 Y641N EZH2 甲基转移酶活性的能力相差不到 5 倍，并选择性杀死携带 Y641 点突变的弥散性大 B 细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞。它对 EZH2 和 EZH1 的选择性高于其他 15 种赖氨酸、精氨酸和 DNA 甲基转移酶。UNC1999 与辅因子 S-腺苷甲硫氨酸（SAM）竞争，但不与肽底物竞争。因为它同时抑制 EZH2 和 EZH1，在 PRC2–EZH2 和 PRC2–EZH1 都促进 H3K27 甲基化的疾病环境中，UNC1999 比 EZH2 选择性抑制剂有潜在的优势。

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