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Merck
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SML0788

Sigma-Aldrich

A 83-01

≥98% (HPLC), powder, TGF-β RI kinase inhibitor

别名:

3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺, A-83-01, A83-01

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C25H19N5S
CAS Number:
分子量:
421.52
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

Product Name

A 83-01, ≥98% (HPLC)

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

储存温度

−20°C

SMILES字符串

S=C([n]2nc(c(c2)c4c5c(ncc4)cccc5)c3nc(ccc3)C)Nc1ccccc1

InChI

1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)

InChI key

HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N

一般描述

A-83-01可有效抑制烧伤创面收缩而不影响创面愈合,因为它可抑制转化生长因子-β (TGF-β)诱导的肌成纤维细胞群增加。此外,还可通过抑制动物的上皮间质转化(EMT)来阻止TGF-β1-依赖的癌症转移。

应用

A 83-01已用于:
  • 加入培养基用于分离肿瘤细胞的类器官形成
  • 加入杜氏改良Eagle培养基/F-12营养混合物(DMEM/F12)中以培养人表皮干细胞(EpSCs)

A 83-01已被用作转化生长因子β激酶1型受体的抑制剂。

生化/生理作用

A 83-01是一种TGFβ激酶/激活素受体样激酶(ALK 5)的抑制剂(IC50= 12nM),可阻止Smad2/3的磷酸化并抑制TGFβ诱导的生长。 A 83-01可阻断Smad2的磷酸化并抑制TGF-β诱导的上皮-间质转化。 此外,A 83-01可抑制由TGFβI型受体ALK-5、活化素IB型受体ALK-4、和结节型I受体ALK-7诱导的转录活性。 A-83-01可诱导新生Nkx2.5-eGFP(+)细胞的扩增。
A-83-01是一种TGFβ激酶/激活素受体样激酶(ALK 5)抑制剂。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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