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Merck
CN

SML0788

A 83-01

≥98% (HPLC), powder, TGF-β RI kinase inhibitor

别名:

3-（6-甲基-2-吡啶基）-N-苯基-4-（4-喹啉基）-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺, A-83-01, A83-01

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C25H19N5S
化学文摘社编号:
909910-43-6
分子量:
421.52
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

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产品名称

A 83-01, ≥98% (HPLC)

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

储存温度

−20°C

SMILES字符串

S=C([n]2nc(c(c2)c4c5c(ncc4)cccc5)c3nc(ccc3)C)Nc1ccccc1

InChI

1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)

InChI key

HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N

相关类别

一般描述

A-83-01可有效抑制烧伤创面收缩而不影响创面愈合，因为它可抑制转化生长因子-β (TGF-β)诱导的肌成纤维细胞群增加。此外，还可通过抑制动物的上皮间质转化(EMT)来阻止TGF-β1-依赖的癌症转移。

应用

A 83-01已用于：
  • 加入培养基用于分离肿瘤细胞的类器官形成，
  • 加入杜氏改良Eagle培养基/F-12营养混合物(DMEM/F12)中以培养人表皮干细胞(EpSCs)

A 83-01已被用作转化生长因子β激酶1型受体的抑制剂。

生化/生理作用

A 83-01是一种TGFβ激酶/激活素受体样激酶（ALK 5）的抑制剂（IC50= 12nM），可阻止Smad2/3的磷酸化并抑制TGFβ诱导的生长。 A 83-01可阻断Smad2的磷酸化并抑制TGF-β诱导的上皮-间质转化。 此外，A 83-01可抑制由TGFβI型受体ALK-5、活化素IB型受体ALK-4、和结节型I受体ALK-7诱导的转录活性。 A-83-01可诱导新生Nkx2.5-eGFP（+）细胞的扩增。
A-83-01是一种TGFβ激酶/激活素受体样激酶(ALK 5)抑制剂。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000501819
0000501819
0000489308
0000489308
0000486681

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