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Merck
CN

SML0814

ESI-09

≥98% (HPLC)

别名:

α- [2-(3-氯苯基)肼亚基]-5-(1,1-二甲基乙基)-b-氧代-3-异恶唑丙腈

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C16H15ClN4O2
化学文摘社编号:
分子量:
330.77
UNSPSC Code:
41106305
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
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Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

, faint yellow to dark orange

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

Clc1cc(ccc1)N\N=C(\C(=O)c2n[o]c(c2)C(C)(C)C)/C#N

InChI

1S/C16H15ClN4O2/c1-16(2,3)14-8-12(21-23-14)15(22)13(9-18)20-19-11-6-4-5-10(17)7-11/h4-8,19H,1-3H3/b20-13+

InChI key

DXEATJQGQHDURZ-DEDYPNTBSA-N

Application

ESI-09 已被用作 cAMP 直接激活交换因子 (EPAC) 的拮抗剂。

Biochem/physiol Actions

ESI-09 是 EPAC(cAMP 直接激活的交换蛋白)的强效、特异性抑制剂。
ESI-09 是 EPAC(cAMP 直接激活的交换蛋白)的强效、特异性抑制剂。ESI-09 抑制 EPAC1 和 EPAC2,IC 50 值分别为 3.2 和 1.4μM,在 25μM 时对 PKA 无活性。在胰腺细胞系中,该化合物阻断 Akt 的磷酸化和胰岛素分泌。ESI-09 抑制胰腺癌细胞系的迁移。


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存储类别

11 - Combustible Solids

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WGK 3

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AKAP-mediated feedback control of cAMP gradients in developing hippocampal neurons.
Gorshkov K, et al.
Nature Chemical Biology, 13(4), 425-425 (2017)
Different cAMP sources are critically involved in G protein?coupled receptor CRHR1 signaling.
Inda C, et al.
The Journal of Cell Biology, 214(2), 181-195 (2016)
Transforming growth factor β2 promotes transcription of COX2 and EP4, leading to a prostaglandin E2-driven autostimulatory loop that enhances virulence of Theileria annulata transformed macrophages.
Haidar M, et al.
Infection and Immunity, 83(5), 1869-1880 (2015)



全球贸易项目编号

货号GTIN
SML0814-5MG04061837107191
SML0814-25MG04061832899947