产品名称
GSK2193874, ≥98% (HPLC)
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: >5 mg/mL, clear
storage temp.
room temp
SMILES string
FC(F)(F)c1cc(ccc1)c2nc3c(c(c2CN6CCC(CC6)N7CCCCC7)C(=O)NC5(CC5)c4ccccc4)ccc(c3)Br
InChI
1S/C37H38BrF3N4O/c38-28-12-13-30-32(23-28)42-34(25-8-7-11-27(22-25)37(39,40)41)31(24-44-20-14-29(15-21-44)45-18-5-2-6-19-45)33(30)35(46)43-36(16-17-36)26-9-3-1-4-10-26/h1,3-4,7-13,22-23,29H,2,5-6,14-21,24H2,(H,43,46)
InChI key
UIVOZBSCHXCGPS-UHFFFAOYSA-N
Application
GSK2193874作为瞬时受体电位香草醛4(TRPV4)拮抗剂的应用实例:
- 研究其对小鼠中GSK101诱导的结肠收缩的影响
- 研究其对鼠骨密质来源成骨细胞(CB-OB)的影响
- 研究其对小鼠中脂多糖(LPS)所致肺损伤的影响
Biochem/physiol Actions
GSK2193874 是 TRPV4 的一种非常有效的特异性拮抗剂。
GSK2193874 是 TRPV4 离子通道 (IC50 = 50 nM) 的一种非常有效的特异性拮抗剂。TRPV4 活性可驱动高肺静脉压 (PVP) 引起的肺水肿。GSK2193874 可阻断表达天然和重组 TRPV4 的细胞中的 TRPV4 介导钙内流,并抑制 PVP 症状啮齿动物和犬肺中的血管透性和肺水肿。该化合物还可修复心肌梗塞模型小鼠体内的肺水肿。
signalword
Danger
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 3 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
target_organs
Respiratory system
存储类别
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
