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Merck
CN

SML0942

Sigma-Aldrich

GSK2193874

≥98% (HPLC), TRPV4 ion channel antagonist, powder

别名:

3-([1,4′-联哌啶]-1′-基甲基)-7-溴-N-(1-苯基环丙基-2-[3-(三氟甲基)苯基]-4-喹啉甲酰胺

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C37H38BrF3N4O
CAS Number:
1336960-13-4
分子量:
691.62
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77

主要文件

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Product Name

GSK2193874, ≥98% (HPLC)

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: >5 mg/mL, clear

储存温度

room temp

SMILES字符串

FC(F)(F)c1cc(ccc1)c2nc3c(c(c2CN6CCC(CC6)N7CCCCC7)C(=O)NC5(CC5)c4ccccc4)ccc(c3)Br

InChI

1S/C37H38BrF3N4O/c38-28-12-13-30-32(23-28)42-34(25-8-7-11-27(22-25)37(39,40)41)31(24-44-20-14-29(15-21-44)45-18-5-2-6-19-45)33(30)35(46)43-36(16-17-36)26-9-3-1-4-10-26/h1,3-4,7-13,22-23,29H,2,5-6,14-21,24H2,(H,43,46)

InChI key

UIVOZBSCHXCGPS-UHFFFAOYSA-N

相关类别

应用

GSK2193874作为瞬时受体电位香草醛4(TRPV4)拮抗剂的应用实例：
  • 研究其对小鼠中GSK101诱导的结肠收缩的影响
  • 研究其对鼠骨密质来源成骨细胞(CB-OB)的影响
  • 研究其对小鼠中脂多糖(LPS)所致肺损伤的影响

生化/生理作用

GSK2193874 是 TRPV4 的一种非常有效的特异性拮抗剂。
GSK2193874 是 TRPV4 离子通道 (IC50 = 50 nM) 的一种非常有效的特异性拮抗剂。TRPV4 活性可驱动高肺静脉压 (PVP) 引起的肺水肿。GSK2193874 可阻断表达天然和重组 TRPV4 的细胞中的 TRPV4 介导钙内流，并抑制 PVP 症状啮齿动物和犬肺中的血管透性和肺水肿。该化合物还可修复心肌梗塞模型小鼠体内的肺水肿。

象形图

Skull and crossbones
GHS06

警示用语：

Danger

危险分类

Acute Tox. 3 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

靶器官

Respiratory system

储存分类代码

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000391421
0000391420
0000304925
0000304925
0000391420

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