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Merck
CN

SML0943

YM-1

别名:

2-[[3-乙基-5-(3-甲基-2(3H)-苯并噻唑基] -4-氧-2-噻唑啉亚基]甲基] -1-甲基-氯化吡啶鎓

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C20H20ClN3OS2
化学文摘社编号:
分子量:
417.98
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

orange to dark red

solubility

H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

2-8°C

Application

YM-1已在细胞活力测定中用作Hsp70(热激蛋白)的抑制剂。

Biochem/physiol Actions

YM-1可通过与ADP(而非ATP)结合的Hsp70的核苷酸结合域结合来调节Hsp70的活性,从而使Hsp70稳定在其与ADP结合的构象中。与ATP结合状态相比,ADP结合状态与其底物具有紧密的亲和力,从而可促进其泛素化和降解,并且脱落率大大降低。YM-1的行为与Hip(一种Hsp70伴侣蛋白)类似,可将Hsp70稳定在其ADP结合的构象中,从而有利于降解错误折叠的底物(如涉及各种神经退行性疾病的底物)。

YM-1还具有抗癌活性,这可能是由于Akt(一种主要生存激酶)的泛素化和清除速度的增强。 在多种癌细胞系的研究中发现,YM-1在抗他莫昔芬的MCF7细胞模型中可选择性靶向癌细胞而非正常细胞,并克服了他莫昔芬的抗性。 与密切相关的MKT-077(M5449)相比,YM-1具有更高的效能和胞质定位。
YM-1是一种Hsp70调节子;抗癌剂。


存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



历史批次信息供参考:

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