Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
orange to dark red
solubility
H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)
storage temp.
2-8°C
Application
YM-1已在细胞活力测定中用作Hsp70(热激蛋白)的抑制剂。
Biochem/physiol Actions
YM-1可通过与ADP(而非ATP)结合的Hsp70的核苷酸结合域结合来调节Hsp70的活性,从而使Hsp70稳定在其与ADP结合的构象中。与ATP结合状态相比,ADP结合状态与其底物具有紧密的亲和力,从而可促进其泛素化和降解,并且脱落率大大降低。YM-1的行为与Hip(一种Hsp70伴侣蛋白)类似,可将Hsp70稳定在其ADP结合的构象中,从而有利于降解错误折叠的底物(如涉及各种神经退行性疾病的底物)。
YM-1还具有抗癌活性,这可能是由于Akt(一种主要生存激酶)的泛素化和清除速度的增强。 在多种癌细胞系的研究中发现,YM-1在抗他莫昔芬的MCF7细胞模型中可选择性靶向癌细胞而非正常细胞,并克服了他莫昔芬的抗性。 与密切相关的MKT-077(M5449)相比,YM-1具有更高的效能和胞质定位。
YM-1还具有抗癌活性,这可能是由于Akt(一种主要生存激酶)的泛素化和清除速度的增强。 在多种癌细胞系的研究中发现,YM-1在抗他莫昔芬的MCF7细胞模型中可选择性靶向癌细胞而非正常细胞,并克服了他莫昔芬的抗性。 与密切相关的MKT-077(M5449)相比,YM-1具有更高的效能和胞质定位。
YM-1是一种Hsp70调节子;抗癌剂。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable