LDN-212854

LDN-212854 也称为 5- [6- [4-（1-哌嗪基）苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-喹啉。LDN-212854 可防止诱导型突变体 ALK2（激活素受体样激酶 2）中的异位骨化。

LDN-212854 是 I 型骨形态发生蛋白（BMP）受体激酶的选择性和有效抑制剂。

LDN-212854 是骨形态发生蛋白（BMP）I 型受体激酶的选择性和有效抑制剂，与密切相关的 TGF-β 和激活素 I 型受体相比，对 BMP 的选择性超过 5,000倍。LDN-212854 对 ALK2 具有某些选择性，IC₅₀ 为 1.3 nM，优于其他 BMP I 型受体 ALK1（IC₅₀ = 2.4 nM）和 ALK3（IC₅₀ = 85.8 nM）。 在基于细胞的 BMP 信号试验中，LDN-212854 显示出比 LDN193189 更好的选择性。 LDN-212854 抑制 BMP6 诱导的成骨分化（主要通过 ALK2 起作用），而抑制 BMP4 诱导的分化（主要通过 ALK3 起作用）的效能相对较弱，IC₅₀ 分别为 10 nM 和 40.5 nM，而 LDN-193189 两者都抑制。针对 198 种激酶的仅有脱靶效应是针对 RIPK2、ABL1 和 PDGFR-β，IC₅₀ 值为 <100 nM。