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Merck
CN

SML1035

Sigma-Aldrich

ICA-121431

≥98% (HPLC)

别名:

α-苯基-N- [4-[(2-噻唑基氨基)磺酰基]苯基]-苯乙酰胺

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C23H19N3O3S2
化学文摘社编号:
分子量:
449.55
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
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质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

储存温度

room temp

SMILES字符串

[S](=O)(=O)(Nc4[s]ccn4)c1ccc(cc1)NC(=O)C(c3ccccc3)c2ccccc2

InChI

1S/C23H19N3O3S2/c27-22(21(17-7-3-1-4-8-17)18-9-5-2-6-10-18)25-19-11-13-20(14-12-19)31(28,29)26-23-24-15-16-30-23/h1-16,21H,(H,24,26)(H,25,27)

InChI key

URSQNPPONHUJDL-UHFFFAOYSA-N

生化/生理作用

ICA-121431[2,2-二苯基-N-(4-(N-噻唑-2-基氨磺酰基)苯基乙酰胺是一种小分子抑制剂,可靶向VSDIV(域IV电压传感器)中S2和S3中的细胞外氨基酸,这对于Hm1a的功效至关重要。在人体中,ICA-121431可阻断在HEK-293细胞中的上调的TTX敏感的Nav1.3钠通道。
ICA-121431是人Nav1.3和Nav1.1电压门控钠通道的一种有效选择性抑制剂。
ICA-121431是人Nav1.3和Nav1.1电压门控钠通道的有效选择性抑制剂(IC50 = 19 nM),几乎对人Nav1.5或Nav1.7通道没有活性。

象形图

Exclamation mark

警示用语:

Warning

危险声明

危险分类

Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Chronic 4 - Eye Irrit. 2

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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Ken McCormack et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 110(29), E2724-E2732 (2013-07-03)
Voltage-gated sodium (Nav) channels play a fundamental role in the generation and propagation of electrical impulses in excitable cells. Here we describe two unique structurally related nanomolar potent small molecule Nav channel inhibitors that exhibit up to 1,000-fold selectivity for
Pharmacology of the Nav1. 1 domain IV voltage sensor reveals coupling between inactivation gating processes.
Osteen JD, et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA, 114(26), 6836-6841 (2017)

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