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SML1133

SGC-CBP30

Name: SGC-CBP30
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC)

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别名:

2- [2-（3-氯-4-甲氧基苯基）乙基] -5-（3,5-二甲基-1,2-恶唑-4-基）-1-[（S）-2-（吗啉-4 -（基）丙基] -1H-苯并咪唑

经验公式（希尔记法）:

C₂₈H₃₃ClN₄O₃

分子量:

509.04

PubChem化学物质编号:

329825669

NACRES:

NA.77

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

CC1=C(C(C)=NO1)C2=CC=C3C(N=C(CCC4=CC=C(OC)C(Cl)=C4)N3C[C@@H](N5CCOCC5)C)=C2

InChI

1S/C28H33ClN4O3/c1-18(32-11-13-35-14-12-32)17-33-25-8-7-22(28-19(2)31-36-20(28)3)16-24(25)30-27(33)10-6-21-5-9-26(34-4)23(29)15-21/h5,7-9,15-16,18H,6,10-14,17H2,1-4H3/t18-/m0/s1

InChI key

GEPYBHCJBORHCE-SFHVURJKSA-N

应用

SGC-CBP30 已用在免疫荧光中研究 HAT（组蛋白乙酰转移酶）活性的调节。它也已用于消除肝细胞中转录因子诱导的协同基因表达。

生化/生理作用

SGC-CBP30 可以作为治疗癌症的治疗剂。研究发现，在强直性脊柱炎和牛皮癣性关节炎病中 SGC-CBP30 会降低 T 辅助细胞 17 和其他促炎性细胞因子的免疫细胞生成。

SGC-CBP30 是含溴结构域的转录因子 CREBBP（CBP）和 EP300的选择性抑制剂（IC₅₀ 分别为 0.021 和 0.038 μM）。SGC-CBP30 即便浓度高达 1 mM 对其他溴结构域也几乎没有活性。有关表征的完整详细信息，请访问结构基因组学联盟（SGC）网站上的 SGC-CBP30 探针摘要。

想要了解用于表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针，请访问 sigma.com/sgc

特点和优势

SGC-CBP30 是一种表观遗传化学探针，是与 Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。

该化合物是基因调控研究推荐产品。点击此处，查看更多基因调控精选产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。

其他说明

SGC-CBP30 已由化学探针门户网站进行了专家审查和推荐。有关更多信息，请访问化学探针门户网站上的 SGC-CBP30 探针摘要。

危险分类

Aquatic Chronic 4

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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Clinical progress and pharmacology of small molecule bromodomain inhibitors

Theodoulou NH, et al.

Current Opinion in Chemical Biology, 33, 58-66 (2016)

Epigenetic Targets in Drug Discovery, 144-144 (2018)

Synergistic gene expression during the acute phase response is characterized by transcription factor assisted loading.

Goldstein I, et al.

Nature Communications, 8(1), 1849-1849 (2017)

Transcription factor dimerization activates the p300 acetyltransferase

Ortega E, et al.

Nature, 1-1 (2018)

Synergistic gene expression during the acute phase response is characterized by transcription factor assisted loading.

Ido Goldstein et al.

Nature communications, 8(1), 1849-1849 (2017-12-01)

The cytokines interleukin 1β and 6 (IL-1β, IL-6) mediate the acute phase response (APR). In liver, they regulate the secretion of acute phase proteins. Using RNA-seq in primary hepatocytes, we show that these cytokines regulate transcription in a bifurcated manner

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