SBI-0206965

Name: SBI-0206965
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC)

别名:

2-（（5-溴-2-（（3,4,5-三甲氧基苯基）氨基）嘧啶-4-基）氧）-N-甲基苯甲酰胺

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₂₁H₂₁BrN₄O₅

CAS Number:

1884220-36-3

分子量:

489.32

UNSPSC代码:

12352200

PubChem化学物质编号:

329825951

NACRES:

NA.77

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

储存温度

−20°C

SMILES字符串

BrC1=C(OC2=C(C(NC)=O)C=CC=C2)N=C(NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)N=C1

InChI

1S/C21H21BrN4O5/c1-23-19(27)13-7-5-6-8-15(13)31-20-14(22)11-24-21(26-20)25-12-9-16(28-2)18(30-4)17(10-12)29-3/h5-11H,1-4H3,(H,23,27)(H,24,25,26)

InChI key

NEXGBSJERNQRSV-UHFFFAOYSA-N

应用

SBI-0206965已用于研究其对镉转化的前列腺上皮细胞生长的影响。

生化/生理作用

SBI-0206965 是丝氨酸/苏氨酸自噬起始激酶 ULK1 和 ULK2 的强效选择性抑制剂，对 ULK1 具有选择性。

SBI-0206965 是丝氨酸/苏氨酸自噬起始激酶 ULK1 和 ULK2 的强效选择性抑制剂，对 ULK1 具有选择性。 SBI-0206965对于ULK1的IC₅₀值为108 nM，而对于ULK2为711 nM。肿瘤细胞需要自噬来清除错误折叠的蛋白质或受损的细胞器。SBI-0206965可抑制mTOR抑制诱导的细胞自噬。 mTOR信号通常在许多肿瘤中过度活跃，并能驱动增殖，所以mTOR抑制剂作为抗癌药物正在被研究。然而，mTOR抑制也会导致激活依赖于ulk1的自噬生存反应，而mTOR抑制剂的大多数结果最多只能起到细胞抑制作用。 SBI-0206965协同mTOR抑制诱导细胞凋亡和死亡。

由于大多数肿瘤细胞通过自噬机制存活，因此抑制自噬诱导物Unc-51（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）样自噬激活激酶（ULK1和ULK2）可能在癌症治疗中有用。