产品名称
克拉拉明 三氟乙酸盐, ≥98% (HPLC)
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
H2O: 15 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
General description
Claramine是一种容易快速合成的聚氨基甾类衍生物。它是一种与trodusquemine相关的化合物,并共同含有一个亚精胺基,该亚精胺基对它对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制作用起作用。
Biochem/physiol Actions
Claramine是用于治疗剂衍生的一种更方便制造的先导化合物。其对于治疗II型糖尿病有效。Claramine能够穿越血脑屏障(BBB),并被认为可通过下丘脑介导其作用,其中下丘脑负责维持代谢稳态。研究发现Claramine A1可有效抵抗多种药物耐药的细菌和医院疾病。
Claramine是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,也是Trodusquemine的类似物。与Trodusquemine一样,Claramine是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTB1B)(而非与其最相关的磷酸酶TC-PTP)的选择性抑制剂。Claramine可激活胰岛素信号转导,同时增加胰岛素受体-β (IRβ)、Akt和GSK3β的磷酸化。它可改善胰岛素敏感性,并恢复糖尿病小鼠的血糖控制,并通过抑制食物摄入而引起体重减轻。
蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂
存储类别
11 - Combustible Solids
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WGK 3
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Not applicable
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Not applicable