质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
颜色
white to beige
溶解性
H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
[H]Cl.CN1C(C2=CC(C=CC=C3)=C3N2CC4CC4)=NC5=C1C(OC)=CC(C(N6C[C@H](N)[C@H](O)CC6)=O)=C5
InChI
1S/C27H31N5O3.ClH/c1-30-25-20(11-18(13-24(25)35-2)27(34)31-10-9-23(33)19(28)15-31)29-26(30)22-12-17-5-3-4-6-21(17)32(22)14-16-7-8-16;/h3-6,11-13,16,19,23,33H,7-10,14-15,28H2,1-2H3;1H/t19-,23+;/m0./s1
InChI key
MULKOGJHUZTANI-ADMBKAPUSA-N
生化/生理作用
GSK484 是蛋白精氨酸脱亚胺酶 PAD4 的强效选择性可逆性抑制剂。
GSK484 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 PAD4 的强效选择性可逆性抑制剂，该酶被认为在粒细胞和巨噬细胞发育中发挥作用，导致炎症和免疫应答，并在许多肿瘤中过表达。2 mM 钙存在条件下，GSK484 的 IC 50 值为 50 nM（无钙）和 250 nM。GSK484 对其他 50 个蛋白的脱靶活性最小，即使在 100 μg/ml 的浓度下，HDACs 1–11 也没有活化。M. GSK484 结合在与脒基不同的位点，即 PAD4 活性位点的构象，在此部分位点被重新排序形成 β-发夹。关于完整的表征详细信息，请访问结构基因组学联盟 (SGC) 网站上的 GSK484 探针综述。
想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc
想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc
特点和优势
GSK484 是一种表观遗传化学探针，系与 Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
其他说明
化学探针门户网站已对 GSK484 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 GSK484 探针摘要 。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
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