NCT-503

Name: NCT-503
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC)

别名:

N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-4-(4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-碳硫酰胺

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₂₀H₂₃F₃N₄S

CAS Number:

1916571-90-8

分子量:

408.48

UNSPSC代码:

12352200

PubChem化学物质编号:

329825998

NACRES:

NA.77

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

CC1=CC(NC(N2CCN(CC3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3)CC2)=S)=NC(C)=C1

InChI

1S/C20H23F3N4S/c1-14-11-15(2)24-18(12-14)25-19(28)27-9-7-26(8-10-27)13-16-3-5-17(6-4-16)20(21,22)23/h3-6,11-12H,7-10,13H2,1-2H3,(H,24,25,28)

InChI key

PJNSZIQUFLWRLH-UHFFFAOYSA-N

生化/生理作用

NCT-503是磷酸甘油酸脱氢酶（PHGDH）的抑制剂。

NCT-503是磷酸甘油酸脱氢酶（PHGDH）的抑制剂，可催化葡萄糖衍生的丝氨酸合成的第一步限速步骤。NCT-503可减少葡萄糖衍生的丝氨酸生成，并抑制培养物中PHGDH依赖性癌细胞和异种移植瘤的生长，并导致MDA-MB-468细胞发生G1/S细胞周期阻滞。NCT-503能够减少将葡萄糖和外源丝氨酸的一碳单元掺入核苷酸，这可能有助于其发挥抗癌活性。NCT-503对PHGDH的IC₅₀值为2.5 μM，对一组其他脱氢酶无效，并且在一组168个G蛋白偶联受体（GPCR）中具有极低的交叉反应性。NCT-503已被发现对3-PG和NAD+均不具有竞争性，并且表现出良好的稳定性（溶于测定缓冲液中48小时后，>98%）和水溶性。