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Merck
CN

SML1668

提法法尼

≥98% (HPLC), FTase inhibitor, powder

别名:

6-[(R)-氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基] -4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮, R115777, (R)-(+)-R 115777

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C27H22Cl2N4O
化学文摘社编号:
分子量:
489.40
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
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产品名称

提法法尼, ≥98% (HPLC)

SMILES string

CN(C1=CC=C([C@](C2=CN=CN2C)(N)C3=CC=C(Cl)C=C3)C=C1C(C4=CC=CC(Cl)=C4)=C5)C5=O

InChI key

PLHJCIYEEKOWNM-HHHXNRCGSA-N

InChI

1S/C27H22Cl2N4O/c1-32-16-31-15-25(32)27(30,18-6-9-20(28)10-7-18)19-8-11-24-23(13-19)22(14-26(34)33(24)2)17-4-3-5-21(29)12-17/h3-16H,30H2,1-2H3/t27-/m1/s1

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

optical activity

[α]/D 17 to 24°, c = 1 in methanol

color

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

Quality Level

General description

临床前研究表明,替吡法尼在临床相关浓度(抑制50%生长[IC50]的浓度范围为9.5至500  nmol/L)对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。在胰腺癌异种移植模型中,它还表现出明显的生长延迟和抗血管生成作用。

Biochem/physiol Actions

具有口服活性的有效法尼基转移酶(FTase)抑制剂
替吡法尼(R115777)是一种具有口服活性、有效的法尼基转移酶(FTase)抑制剂,具有有效的抗致瘤作用。替吡法尼的作用机理尚不完全清楚。

pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Phase III trial of gemcitabine plus tipifarnib compared with gemcitabine plus placebo in advanced pancreatic cancer.
Van E C, et al.
Journal of Clinical Oncology, 22(8), 1430-1438 (2004)
Madeleine Dorsch et al.
Cell reports, 37(8), 110056-110056 (2021-11-25)
Statins are among the most commonly prescribed drugs, and around every fourth person above the age of 40 is on statin medication. Therefore, it is of utmost clinical importance to understand the effect of statins on cancer cell plasticity and

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