SML1731

A64 trifluoroacetate

Name: A64 trifluoroacetate
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC)

别名:

5-((6-Oxo-5-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1,6-dihydropyridin-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione trifluoroacetate

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:

C₁₈H₁₇N₅O₃S · xC₂HF₃O₂

化学文摘社编号:

2123107-10-6

分子量:

383.42 (free base basis)

UNSPSC Code:

12352200

PubChem Substance ID:

329826044

NACRES:

NA.77

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SMILES string

O=C1NC=C(/C=C2SC(NC\2=O)=O)C=C1C3=CC=C(N4CCNCC4)N=C3.FC(F)(C(O)=O)F

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

H₂O: 10 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Biochem/physiol Actions

A64 是一种细胞渗透性、ATP 位点靶向吡啶酮噻唑烷二酮化合物，也是一种有效的 HIPK2 选择性同源结构域相互作用蛋白激酶抑制剂。

A64 是一种细胞渗透性、ATP 位点靶向吡啶酮噻唑烷二酮类化合物，作为一种有效的 HIPK2 选择性同源结构域相互作用蛋白激酶抑制剂（对 HIPK2 和 HIPK1 的 IC ₅₀ = 74 nM 和 136 nM；[ATP] = 100μM），仅在较高浓度时影响 MPF（在 5μM;[ATP] = 10μM），对 CDK1 几乎没有作用（IC ₅₀ >10μM)。A64 (1 μM）有效防止内质网应激剂衣霉素（1μg/mL）诱导的 HEK293 和原代大鼠运动神经元培养的 HIPK2/JNK 磷酸化和细胞死亡。通过 A64 处理抑制 HIPK2 也能有效保护大鼠运动神经元免受外源性 SOD1 G93A 或 TDP-43 表达的死亡。激酶组分析显示的 ff-靶激酶包括 DYRK1A、CSNK2A2、DAPK2、DAPK1、PIM3、CSNK2A1、PIM1（Kd 分别为 8.8、6.1、6.1、9.5、3.7、31、37 nM）和 DYRK1B (IC ₅₀ = 62 nM)。