SML1806
YU142670
≥98% (HPLC)
别名:
3-（4-吡啶基）-1,2,4-三唑[3,4-b] [1,3,4]噻二唑, 3-（吡啶-4-基）-[1,2,4]三唑[3,4-b] [1,3,4]噻二唑
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C8H5N5S
化学文摘社编号:
分子量:
203.22
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to light brown
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
storage temp.
2-8°C
SMILES string
C12=NN=C(C3=CC=NC=C3)N1N=CS2
InChI key
HRBYAJQMVADJHW-UHFFFAOYSA-N
Biochem/physiol Actions
选择性 OCRL1/INPP5F 和 OCRL2/INPP5B 抑制剂，导致细胞 PI（4,5）P2 积累和自噬小体-溶酶体融合缺陷。
通过靶向 OCRL 催化域，YU142670 是 OCRL1/INPP5F（IC50 = 0.71 μM；底物为 PI（4,5）P2）和 OCRL2/INPP5B（IC50 = 0.53 和 1.78 μM；底物分别为 PI3 和 INPP5B/PI（4,5）P2））的选择性抑制剂，而不影响 INPP5A、INPP5E、PTEN、SHP1，虾碱性磷酸酶、鞘磷脂酶或 SYNJ1。YU142670 导致人皮肤成纤维细胞中 PI（4,5）P2/PI4P 比率增加（增加 50％；50μM 持续 1 h），并诱导质膜上肌动蛋白成核和皱纹活性上调，而没有明显的细胞毒性。与 PtdIns（4,5）P2 对控制自噬体溶酶体融合的钙通道黏蛋白 1（MCOLN1）的负调节作用相一致，在使用 YU142670（25 μM 持续 3 小时）或 OCRL shRNA 处理的人肾近端肾小管细胞（PTC）中观察到了自噬体积累增强。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable