SML1817
BCI-121
≥98% (HPLC)
别名:
4-(Aminocarbonyl)-N-(4-bromophenyl)-1-piperidineacetamide, BCI121
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关于此项目
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 20 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
SMILES string
Brc1ccc(cc1)NC(=O)CN2CCC(CC2)C(=O)N
InChI
1S/C14H18BrN3O2/c15-11-1-3-12(4-2-11)17-13(19)9-18-7-5-10(6-8-18)14(16)20/h1-4,10H,5-9H2,(H2,16,20)(H,17,19)
InChI key
KSUYPIXCRPCPGF-UHFFFAOYSA-N
Biochem/physiol Actions
BCI121能够减少MDA-MB-231细胞的间充质特征。它还可以降低它们体外和体内的入侵能力。
BCI-121 是一种底物竞争性 SMYD3 抑制剂。
BCI-121 是一种底物竞争性 SMYD3 抑制剂，可降低核组蛋白 H3 lys4 二甲基化和三甲基化的级别（通过HT29 细胞中 50%/H3K4me2 和 40%H3K4me3；48小时内100μM BCI-121实现），下调已知的 SMYD3 靶基因转录，并选择性影响 SMYD3 依赖的癌症培养物增殖（46%/HT29 和 54%/HCT116 增殖减少；72小时内的100μM BCI-121），对低表达 SMYD3 的癌细胞几乎没有抗增殖作用。BCI-121 通过直接亲和作用靶向 SMYD3（kon 357.7/M/s；k off 4.23 × 10 -3 /s；K D = K off/ K on = 11.8μM），并与组蛋白结合 SMYD3（% 抑制率/[组蛋白H4 肽]:[BCI-121] 比值 = 36.5%/1：1 和 51.0%/1：2.5）有效竞争。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3