SML1833
ML385
≥98% (HPLC), powder, Nrf2 transcription factor inhibitor
别名:
N- [4- [2,3-二氢-1-（2-甲基苯甲酰基）-1H-吲哚-5-基] -5-甲基-2-噻唑基] -1,3-苯并二氧杂环戊-5-基 -乙酰胺
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关于此项目
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
产品名称
ML385, ≥98% (HPLC)
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 10 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
SMILES string
O=C(NC1=NC(C2=CC=C(N(C(C3=C(C)C=CC=C3)=O)CC4)C4=C2)=C(C)S1)CC5=CC(OCO6)=C6C=C5
InChI
1S/C29H25N3O4S/c1-17-5-3-4-6-22(17)28(34)32-12-11-20-15-21(8-9-23(20)32)27-18(2)37-29(31-27)30-26(33)14-19-7-10-24-25(13-19)36-16-35-24/h3-10,13,15H,11-12,14,16H2,1-2H3,(H,30,31,33)
InChI key
LINHYWKZVCNAMQ-UHFFFAOYSA-N
Biochem/physiol Actions
ML385 通过与 Neh1 结合来抑制 Nrf2 转录因子的活性，Neh1 是一个 CNC-bZIP 结构域，其能够使 Nrf2 与小 Maf 蛋白异二聚化，从而阻断 NRF2 转录活性。人们已对激活 Nrf2 进行了大量研究，因为它诱导细胞保护抗氧化基因的表达。然而，一些癌细胞可能以类似的方式利用 Nrf2 来使其存活。Nrf2 在某些癌症（例如非小细胞肺癌（NSCLC））中过表达，这通常是由于 KEAP1 功能缺失突变引起的，KEAP1 靶向 Nrf2 导致其发生蛋白酶体降解。研究发现 ML385 对带有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞具有特异性和选择性的抗肿瘤活性。
ML385 通过与 Neh1 结合而抑制 Nrf2 转录因子的活性。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable