Name: ML348
Brand: SIGMA

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₁₈H₁₇ClF₃N₃O₃

CAS Number:

899713-86-1

分子量:

415.79

UNSPSC代码:

51111800

NACRES:

NA.77

技术服务

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质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

FC(F)(F)c1cc(c(cc1)Cl)NC(=O)CN2CCN(CC2)C(=O)c3[o]ccc3

InChI

1S/C18H17ClF3N3O3/c19-13-4-3-12(18(20,21)22)10-14(13)23-16(26)11-24-5-7-25(8-6-24)17(27)15-2-1-9-28-15/h1-4,9-10H,5-8,11H2,(H,23,26)

InChI key

OXKNHBBDOIMFFQ-UHFFFAOYSA-N

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生化/生理作用

ML348 是一种底物竞争性、可逆和 APT1 选择性酰基蛋白硫酯酶（APT）抑制剂（对 APT1 的 IC₅₀/Ki = 840 nM/300 nM；对 APT2 的 IC₅₀ & Ki >10 μM）。 ML348 可有效抑制培养物中（在 HEK293T & 小鼠 T 细胞中为 >95％；5 μM 持续 4 h）和小鼠体内（腹腔注射 50 mg/kg 后 4 小时，肺/心脏/肾脏中为 >90％，脑组织中约为 50％）的细胞 APT1 活性，而不会影响超过 15 种细胞丝氨酸水解酶和 APT2。