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SML1949

Synta66

≥98% (HPLC)

别名:

4-吡啶甲酰胺, N-(2′,5′-二甲氧基[1,1′-联苯] -4-基)-3-氟-, GSK1349571A, N-(2′,5′-二甲氧基[1,1′-联苯]-4-yl)-3-氟-4-吡啶甲酰胺, S66, Synta 66, Synta-66

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C20H17FN2O3
化学文摘社编号:
分子量:
352.36
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

O=C(NC1=CC=C(C2=C(OC)C=CC(OC)=C2)C=C1)C3=CC=NC=C3F

InChI key

GFEIWXNLDKUWIK-UHFFFAOYSA-N

Application

Synta66已用作:
  • 作为Ca2+释放激活钙 (CRAC)通道抑制剂,研究其对 ORAI 异构体的影响
  • 作为ORAI1阻断剂,研究其对Ca2+进入慢性淋巴细胞白血病(CLL) B细胞的影响
  • 作为CRAC阻断剂,研究其对釉质细胞中钙库操纵性Ca2+内流(SOCE)的影响

Biochem/physiol Actions

Synta66(S66)是一种 CRAC(Ca2+ 释放激活型 Ca2+)通道抑制剂,可通过毒胡萝卜素抑制人血管平滑肌细胞(VSMC)中细胞内钙库的 Ca2+ 耗尽,从而高效地阻断 SOCE(钙库操纵性钙内流)(IC50 = 26nM & 43 nM,分别基于最大 Ca2+ 水平 & 增加率)。Synta66 对一系列受体和离子通道(例如 L 型 Ca2 + 通道)没有亲和力,并且不影响 TRPC1/5 介导的 SOCE 或钙库操纵性非选择性阳离子电流。据报道,白细胞对 Synta66 对 CRAC 的抑制作用较不敏感(IC50 = 1.76 μM/HL-60、1 µM/Jurkat,1.4 μM/大鼠 RBL)。
一种选择性的 SOCE 抑制剂,可阻止 CRAC 电流(ICRAC),而没有明显的脱靶效价或亲和力。


存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



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